2015年3月26日，日本制药巨头武田(Takeda)的糖尿病新药Zafatek曲格列汀获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准，用于2型糖尿病的治疗。Zafatek是一种超长效二肽基肽酶IV (DPP-4)抑制剂，为全球上市的首个每周口服一次的降糖药，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，其“超长待机”的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择。那么一周一次的口服降糖药曲格列汀(Zafatek)到底好在哪？
曲格列汀(Zafatek)降糖原理
曲格列汀是一种超长效的DPP-4抑制剂，它的降糖原理如下：人进食后，小肠会分泌肠促胰素，以促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而达到降血糖的目的。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解，而曲格列汀作为抑制剂，可以抑制DPP-4酵素对肠促胰素的分解，以此来持续促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而达到降糖效果。
曲格列汀(Zafatek)为什么能一周吃一次？
目前发表的所有针对曲格列汀这个药物的临床研究均是在日本本土进行的。研究结果为：日本健康男性志愿者，服用曲格列汀100毫克，过了一周后， 检测发现对于DPP-4酶的活性抑制率达到66.76%。如果每周服用一次100毫克曲格列汀，12周后再复查抑制率，可以达到77.4%。由此可见， 曲格列汀作用持久，一周服用一次，完全可以达到有效抑制DPP-4活性的目的，而其他同类型药只能抑制几个到十几个小时，需要每日给药才行。
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一周吃一次的降糖药曲格列汀(Zafatek)到底好在哪？
1、一周服用一次
曲格列汀由于其种特殊的分子结构，在体内代谢非常缓慢，主要经过肾脏代谢。这个药物在体内代谢一周后，仍然能有效地抑制DPP-4酶。有研究发现，一周后曲格列汀抑制DPP-4酶的作用依然可达70%左右，仍然为药物的有效溶度，这就是其一周服用一次的基础。
曲格列汀是一种周制剂，1周吃1次，当然非常方便，这是这个药物的优点。国内的DPP-4抑制都是日制剂，需要每天服用，每天1次或2次。
2、曲格列汀(Zafatek)降糖能力好且不会引起低血糖
曲格列汀的降糖效果与其他DPP-4类药物的降糖效果相似，至少不会优于国内的目前的DPP-4类药物。国外的12周研究发现，新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后，与对照组比，糖化血红蛋白能下降大约0.5%。
DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下，其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物，稍好于糖苷酶抑制剂。当然它也有其他降糖药物没有的优点，如抑制胰升糖素等。
这类药物，降糖作用具有葡萄糖依赖性，即血中葡萄糖水平越高，可能降糖效果更好，如果血中葡萄糖水平不是很高，降糖效果也就降低，所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。但如果与其他药物合用，还是会引起低血糖。
3、曲格列汀(Zafatek)对体重影响属于中性。
有人认为有轻度的降低体重的作用。
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曲格列汀(Zafatek)用法用量
曲格列汀(Zafatek)为周剂，每周服用一次，每次口服100mg。患者最好是在每周的同一时间服用该药品治疗(早餐前30分钟，曲格列汀对于餐前血糖的控制比较好)。忘记服用曲格列汀时立即服用，并在下周的同一时间服用。对于中度肾功能不全的病人，曲格列汀(Zafatek)需要减半服用，也就是每周服用50mg。患者需要注意的是在接受该药品治疗期间，不可擅自改变用药剂量，应严格按照医生的诊疗建议用药，以免因用药剂量改变产生其他不良反应，影响病情。
温馨提示：曲格列汀(Zafatek)虽好，请遵医嘱！
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