从1948年Spies等人把维生素B12作为药物研究以来，维生素B12的研究取得飞速的发展，到目前为止，作为药物的维生素B12主要有：氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺和甲钴胺。前两种维生素B12在人体内没有生物活性；后两种辅酶型维生素B12已经实现人工合成，这为周围神经病变患者的治疗提供了有力武器。甲钴胺为治疗周围神经病变的药物，属于维生素B12类，别名为甲基维生素B12，即维生素B12的活性形式。
甲钴胺主要存在于人体血浆和其他特定的体液中，例如大脑的脊髓液，在胞液中也有发现。甲钴胺具有显著的生理活性，对神经组织有高度的亲和力，易高浓度地转运入神经细胞器。研究显示在脑脊液中甲基维生素 B12浓度占总维生素B12浓度的91.2%，提示其与神经系统紧密相关，可加速神经细胞核酸和蛋白质的合成及神经再生，其生物利用度远较普通维生素B12高。
维生素 B12是维持神经髓鞘完整所必需的。由于维生素B12的作用关系，神经髓鞘脂类的合成及维持，有赖髓鞘神经纤维功能的完整，维生素B12缺乏时，会导致神经损害。甲钴胺，通过促进神经细胞内核酸和蛋白质以及神经髓鞘的合成，从而修复受损伤的周围神经，目前已广泛应用于临床。在修复受损的神经组织方面，腺苷钴胺必须先转化为甲钴胺才能作为辅酶参与一碳单位循环，从而促进核酸、蛋白质和卵磷脂的合成。
作用机制
甲钴胺为一种内源性的辅酶B12，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基过程中起重要作用。
●甲钴胺易向神经细胞内的细胞器转移，容易被神经细胞的亚微结构如细胞核、线粒体等所摄取。
●甲钴胺促进神经细胞内核酸和蛋白质的合成。
●甲钴胺促进神经元轴突和树突内物质的输送和再生。
●甲钴胺促进髓鞘的磷脂酰胆碱合成及受损神经组织的修复。
●甲钴胺加速突触传递的恢复和脑内乙酰胆碱含量的正常化。
●甲钴胺具有促进神经再生的功能。
●甲钴胺促进正红血母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生，改善贫血状态。
临床应用
●甲钴胺能治疗糖尿病神经系统疾病，缓解麻木和疼痛。
●甲钴胺能迅速缓解神经痛。
●甲钴胺能加速面神经功能的恢复。
●甲钴胺能改善颈椎病引起的疼痛、感觉异常等神经症状。
●甲钴胺能促进断指再植后手指感觉的恢复。
对于需要长期口服维生素B12（包括甲钴胺）的患者，应该注意什么
在服用甲钴胺时应注意，如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。偶见胃肠道反应，如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。
①在服用过程中，需避免与维生素C、重金属盐类一同服用，因为一同服用会造成维生素 B12的失效。
②对于患有痛风的患者如需服用维生素B12，由于核酸降解加速，血尿酸升高，有可能诱发痛风发作。
③神经系统损害患者，在诊断没有明确前，不宜应用维生素B12，以免掩盖亚急性联合变性的临床表现。
④维生素B12缺乏者还可能同时伴有叶酸缺乏，服用维生素B12后，血象虽能改善，但可能掩盖叶酸缺乏的临床表现，对该类患者应该同时补充叶酸，才能取得较好疗效。
⑤维生素B12治疗巨幼细胞性贫血时，服药开始的前2天，应该注意查血钾，以便及时发现可能出现的严重低血钾。
⑥抗生素可能影响血清和红细胞内维生素B12测定，特别是应用微生物学检查方法，可能产生假性降低，因此在抗生素应用后，应重复测定血清维生素B12。
⑦对氨基水杨酸类，苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮等抗惊厥药，考来烯胺，秋水仙碱等可减少维生素B12从肠道的吸收。
⑧服用维生素B12的过程中，应定期做血脂、脂蛋白、肝及肾功能的检查。
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