呋喹替尼是一种靶向VEGFR的强效、高选择性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，其良好的抗肿瘤作用在非小细胞肺癌(NSCLC)患者的PoC研究中体现并在mCRC患者的III期FRESCO随机研究中得到验证。
临床前数据显示，VEGFR和EGFR抑制剂具有协同抗肿瘤作用，表明了这种联合治疗方案的治疗潜力。
商品名：爱优特
通用名：呋喹替尼
靶点：VEGFR
厂家：和记黄埔医药
规格：1mg*7粒*3板、5mg*7粒*1板
中国获批：2018年9月
获批适应症：转移性结直肠癌
推荐剂量：每次5mg，每日1次；连续服药3周，随后停药1周
价格：1mg*7粒*3板，约6153元；5mg*7粒*1板，约7320元
2019 ESMO Asia年会上，研究人员公布了呋喹替尼联合吉非替尼治疗新诊断的携带EGFR突变的NSCLC患者的最新临床数据。
临床数据
试验共入组50名新诊断的EGFR突变的NSCLC患者，随机分为两个队列，分别接受以下治疗：
队列1：第一个周期，接受呋喹替尼（每次4mg，每日一次，用3周停1周）+吉非替尼（每次250mg，每日一次）治疗，之后每个周期接受呋喹替尼的剂量调整至5mg，其余不变。
队列2：接受呋喹替尼（每次4mg，每日一次，用3周停1周）+吉非替尼（每次250mg，每日一次）治疗。
本次试验主要观察终点为客观反应率（ORR），次要观察终点为无进展生存期（PFS），疾病缓解率（DCR），持续反应时间（DOR）。
试验结果表明，所有患者的ORR为72%，PR为72%，DCR为96%，中位DOR为12.9个月，中位PFS为14.7个月。
两个队列（队列1 VS 队列2）患者的ORR为73.1% VS 70.8%，PR为73.1% VS 70.8%，DCR为100% VS 91.7%，中位DOR为12.9个月 VS 12.9个月，中位PFS为14.7个月 VS 14.7个月。
不良反应
所有患者最常见的不良反应有：ALT升高（22%）、AST升高（10%）、蛋白尿（8%）、转肽酶升高（6%）、总胆红素增加（4%）、低钠血症（4%）、高血压（4%）、QT间期延长（2%）、皮疹（2%）、发声困难（2%）。
小结
1.呋喹替尼联合吉非替尼对新诊断的携带EGFR激活突变的NSCLC患者显示出总体可接受的安全性和有希望的疗效。
2.4mg的呋喹替尼联合250mg的吉非替尼比5mg耐受性更好，且不影响疗效。
3.为了进一步验证这种治疗的全部潜力，需要进行推荐剂量的验证性研究。
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