北京
智通财经讯，英派药业-B(07630)发布公告，英派药业已将IMP2794提名为临床前候选化合物(PCC)，为一款 KAT6A特异性降解PROTAC。IMP2794是英派药业依托其自有的靶向蛋白降解平台发现的首个PCC。
IMP2794是一种高效且选择性作用于KAT6A的降解剂，对KAT6B的选择性超过1000倍。该化合物在体外展现出对肿瘤细胞的显著细胞毒活性以及很低的血液毒性。IMP2794在敏感、非敏感乳腺癌CDX模型中均展现出优异的体内抗肿瘤效果。值得注意的是，IMP2794在多种啮齿类和非啮齿类动物中展现出极高的口服生物利用度，预示其在人体内可能实现理想的药物暴露。
KAT6A是组蛋白乙酰转移酶(HAT)MYST家族的成员，可催化组蛋白乙酰化以促进染色质开放状态并激活基因转录。该蛋白在多种癌症中高表达，在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中尤为显著。然而，KAT6A的另一同源物KAT6B与KAT6A具有结构及序列同源性，这使得通过传统小分子抑制剂难以实现对KAT6A的选择性抑制。同时，对KAT6B的抑制与潜在的血液毒性相关。
这项提名标志着英派药业从其自有的靶向蛋白降解平台(涵盖蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC))产出了首个临床前候选化合物(PCC)，验证了该平台的技术成熟度和产出能力。公司已建立依托E3配体库与连接子库的降解平台，可快速组装口服生物利用度优异的PROTAC分子。这些工具能够对此前“不可成药”的靶点进行选择性与可调控的降解，拓宽治疗窗口并降低毒性。与公司ADC平台的机制互补，支持对癌症靶点的多维度探索。
本文源自：智通财经网
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