歌礼选定同类首创口服小分子GIPR激动剂ASC48和口服小分子GLP-1R激动剂ASC30的固定剂量复方制剂进行临床开发

- ASC48是一款有望成为同类首创（first-in-class）口服小分子的GIPR激动剂。

- 在人GIPR（hGIPR） cAMP激活实验中，ASC48的EC50为1 pM，展现出比替尔泊肽（EC50 = 3 pM）更强的激动活性，且为GIPR的选择性激动剂，对GLP-1R和GCGR无激动活性。

- 在啮齿类动物和非人灵长类动物中，ASC48展现出了极佳的口服生物利用度、药物暴露量和较长的半衰期，支持在人体中每日一次口服给药。

- ASC30与ASC48的固定剂量复方制剂（ASC30_48 FDC）同时靶向GLP-1R和GIPR，有望成为同类首创"每日一次、每次一片（one-pill, once-daily）"的口服肥胖症疗法。

- 在头对头非人灵长类动物研究中，ASC30_48 FDC的减重效果较ASC30单药相对提升约52%。

- ASC30_48 FDC是一款每日一次的口服小分子，其作用机制与目前市场领先的每周一次皮下注射GLP/GIP多肽药物替尔泊肽（2025年销售额超300亿美元）相同。

- 预计将于2026年第四季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC30_48 FDC口服片的新药临床试验申请（IND）。

香港, 2026年7月15日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称"歌礼"）宣布，已选定有望成为同类首创（first-in-class）口服小分子的GIPR激动剂ASC48，和口服小分子GLP-1R激动剂ASC30的固定剂量复方制剂进行临床开发。ASC30与ASC48的固定剂量复方制剂（ASC30_48 FDC）同时靶向GLP-1R和GIPR，有望成为同类首创"每日一次、每次一片（one-pill, once-daily）"的口服肥胖症疗法。

ASC48是利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现（AISBDD）技术自主研发的。在头对头人GIPR（hGIPR） cAMP激活实验中，ASC48的EC50为1 pM，展现出比替尔泊肽（EC50 = 3 pM）更强的激动活性，且为GIPR的选择性激动剂，对GLP-1R和GCGR无激动活性。在啮齿类动物和非人灵长类动物中，ASC48展现出了极佳的口服生物利用度、药物暴露量和较长的半衰期，支持在人体中每日一次口服给药。

在头对头非人灵长类动物研究中，ASC30_48 FDC的减重效果较ASC30单药相对提升约52%（表1）。

表1. 连续八天每日一次口服ASC30_48 FDC，其减重效果较ASC30及ASC48单药分别相对提升52%和518%

组别

给药

相较基线的
总体重变化

较ASC30单药或ASC48单药
的减重效果相对提升

ASC30（GLP-1R 激动
剂）

2 mg/kg

口服, 每日一次

-6.9%

NA

ASC48（GIPR激动剂）

5 mg/kg

口服, 每日一次

-1.7%

NA

ASC30_48 FDC（GLP-
1R/GIPR激动剂）

2 mg/kg ASC30
和 5 mg/kg
ASC48

口服, 每日一次

-10.5%

52%

（对比ASC30单药）

518%

（对比ASC48单药）

预计将于2026年第四季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC30_48 FDC口服片的新药临床试验申请（IND）。

"我们期待开展这项临床试验，以评估ASC48与ASC30的固定剂量复方制剂，旨在开发出同类首创（first-in-class）的口服疗法，从而有望改善肥胖症患者的治疗效果。"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，"我们认为，目前仍有未被满足的医疗需求，即需要一种口服药物，当其与GLP-1R疗法联合时，能够实现与每周注射一次的替尔泊肽相同的减重效果和耐受性。"

关于歌礼制药有限公司

歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司，聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳（best-in-class）和同类首创（first-in-class）药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超长效药物开发平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技术以及口服多肽递送增强技术（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌礼已自主研发多款小分子和多肽候选药物，包括其核心项目ASC30，一款在研小分子GLP-1R激动剂，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作为减重治疗疗法和减重维持疗法，用于长期体重管理；ASC36，一款胰淀素受体激动剂多肽，ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR双靶点激动剂多肽，ASC37，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽，ASC39，一款类似eloralintide、对胰淀素具有选择性的强效口服小分子胰淀素受体激动剂，ASC30_39 FDC，ASC30（GLP-1RA）与ASC39（胰淀素受体激动剂）的固定剂量复方制剂（FDC），和ASC30_48 FDC，ASC30（GLP-1RA）与ASC48（GIP RA）的固定剂量复方制剂（FDC），用于长期体重管理。歌礼已在香港联交所上市（1672.HK）。

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