【重磅上新】Integrin系列TR-FRET抑制剂筛选试剂盒

来源：市场资讯

（来源：ACROBiosystems官方）

α4β7，αVβ6，整合素家族两个靶点凭什么让药企抢破头？

整合素（Integrin）是由α和β亚基组成的异二聚体跨膜糖蛋白家族，介导细胞与细胞外基质（ECM）或反向受体的相互作用。

同样都叫整合素，α4β7和αVβ6的“人设”却截然相反：

• α4β7负责“带路”，它通过与特异性配体MAdCAM-1异常结合，把致病性淋巴细胞导航到肠黏膜，特别在炎症性肠病（IBD）和克罗恩病（CD）中，成了炎症的“帮凶”；

• αVβ6负责“点火”，在急慢性损伤修复及多种恶性肿瘤中专门激活潜伏TGF-β，在肿瘤微环境中诱导T细胞排除，帮助肿瘤实现免疫逃逸，并启动器官纤维化进程。

近年来，全球药企在这两个整合素靶点上砸下重金：抗体、小分子、双抗、ADC、CAR-T，各种药物形式全面开花。

• α4β7靶点方面，武田制药的维得利珠单抗已上市，是IBD领域的重要治疗选择，2024年皮下剂型又获批克罗恩病；Roche的Etrolizumab和Amgen的Abrilumab也推进至II/III期；礼来斥资32亿美元收购Morphic Therapeutic，核心资产正是口服α4β7抑制剂MORF-057，目前正在开展多项II期研究。

• αVβ6靶点方面，Pliant Therapeutics的Bexotegrast（口服双重αVβ6/αVβ1抑制剂）已推进至IIb/III期。葛兰素史克开发了全球首个吸入型αVβ6抑制剂GSK-3008348，目前已进入临床I期。康宁杰瑞则打造了全球首创的PD-L1/αVβ6双抗ADC（JSKN022），目前已进入临床I期。此外，靶向αVβ6的CAR-T疗法也在胆管癌、胰腺癌的学术研究中展现出潜力，部分设计还融入了抗PD-L1 scFv分泌能力以增强免疫治疗效果；而α4β7靶向的CAR-T也正在被探索用于多发性骨髓瘤等血液肿瘤。

从已上市抗体到32亿美元并购，从全球首创双抗ADC到前沿CAR-T，α4β7与αVβ6无疑是当下最具吸引力的靶点之一。赛道愈热，筛选效率愈是关键。

整合素家族成员众多、结构复杂，亚型间的结合口袋高度相似，传统方法难以高效区分活性分子——ELISA操作繁琐且耗时长；普通荧光方法灵敏度不足，弱信号常被背景淹没。研发团队需要的，是一个更快、更灵敏、更可靠的筛选工具——支持高通量、精准区分强弱抑制剂、保证数据高度可重复。

这正是时间分辨荧光共振能量转移(TR-FRET)技术的价值所在。TR-FRET融合了时间分辨荧光（TRF）与荧光能量共振转移（FRET）两种原理的优势，与传统ELISA相比，TR-FRET检测技术操作更简单、免洗涤，仅需3步一小时、支持高通量，让早期筛选既快又准。

新品速递：Human Integrin 系列抑制剂筛选试剂盒（TR-FRET）

依托于成熟的TR-FRET技术平台，ACROBiosystems百普赛斯现已成功开发出两款Integrin系列抑制剂筛选试剂盒：Human Integrin α4β7 / MAdCAM-1 Inhibitor Screening Kit (TR-FRET) ，Human Integrin αVβ6 / Latent TGF-β1 Inhibitor Screening Kit (TR-FRET) 。Integrin系列试剂盒中同时配备了ACRO独家配方的信号增强剂，该增强剂针对整合素家族蛋白的结构和功能特征而设计开发，能够让信噪比和信号窗口显著提升，让弱信号也能被有效捕捉，确保每一次筛选都能获得清晰、可靠的读数。

这两款试剂盒均应用竞争法原理，可在1.5h内检测出抑制人IntegrinαVβ6/Latent TGF-β1或抑制人Integrin α4β7 / MAdCAM-1结合的抑制剂。无需繁琐的洗涤步骤，大幅缩短实验时间，完美适配高通量筛选需求！

试剂盒设计原理

• 检测样本中不含人Integrin αVβ6/人Latent TGF-β1抑制剂，由于人Integrin αVβ6与人Latent TGF-β1 结合，此时Donor和Acceptor 非常接近，Donor在特定光源（337nm）激发下发出的620nm的信号，该信号被Acceptor接收，发出665nm的信号;

• 当检测样本中含有人Integrin αVβ6/人Latent TGF-β1抑制剂，将阻止人Integrin αVβ6 与人Latent TGF-β1 结合，从而无法发生能量传递，检测信号减弱。

验证数据

• 抑制性曲线拟合平滑，结果重复性高

Human Integrin α4β7 / MAdCAM-1 Inhibitor Screening Kit (TR-FRET)

n this TR-FRET assay, Human MAdCAM-1 Protein Europium-chelate is used as the Donor and FA Labeled Human Integrin α4β7 Protein is used as the Acceptor. An inhibition Assay was performed to evaluate the interaction between human I MAdCAM-1 and human Integrin α4β7 using Anti-Human Integrin α4β7 Antibody resulting in a typical IC50 of 3.963 nM (QC tested).

Human Integrin αVβ6 / Latent TGF-β1 Inhibitor Screening Kit (TR-FRET)

In this TR-FRET assay, Human Latent TGF-β1 Protein Europium-chelate is used as the Donor and FA Labeled Human Integrin αVβ6 Protein is used as the Acceptor. An inhibition Assay was performed to evaluate the interaction between human Integrin αVβ6 and human Latent TGF-β1 using Anti-Integrin αVβ6 Antibody resulting in a typical IC50 of 0.8113 nM (QC tested).

本试剂盒的核心组分均源自ACRO自主研发的高活性Integrin系列蛋白。除适用于TR-FRET检测的Integrin α4β7和Integrin αVβ6的标记蛋白外，我们还提供更丰富的其他Integrin蛋白种类，具备以下核心优势：

• 高纯度与高结构均一性：经SDS-PAGE验证，纯度≥90%；高结构均一性，经SEC-MALS验证。

• 多重活性验证：采用ELISA、SPR、BLI等多种方法全面验证蛋白生物活性，确保结果可靠。

• 多样化的标记与标签设计：可灵活满足抗体药物开发过程中的免疫、SPR、BLI、细胞实验等应用需求。