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Maleimide-DOTA是不可降解ADC连接子（non-cleavable ADC linker），同时兼具双功能螯合剂角色。一端马来酰亚胺基（Mal）负责与巯基（-SH）定点偶联，另一端DOTA负责螯合金属离子（⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、¹¹¹In等），是ADC合成与放射性分子影像中的关键双功能试剂。
Mal-DOTA结构设计逻辑：马来酰亚胺是对巯基选择性最高的活性基团之一：反应速率：pH 6.5–7.5下，与-SH的k ≈ 100–1000 M⁻¹s⁻¹；选择性：对伯胺（-NH₂）几乎不反应（k < 0.1），实现真正的位点特异性偶联；对比NCS/NHS：抗体赖氨酸多达80+个，而半胱氨酸仅2–8个，Mal的巯基专一性使偶联位点精确可控，产物均一性远优于NCS/NHS
核心优势：抗体表面游离巯基（半胱氨酸）通常仅2–8个，而赖氨酸可达80+个。Mal对-SH的高选择性意味着偶联位点精确可控，产物均一性远优于NCS/NHS。
Maleimide-DOTA应用领域综合测评
1 抗体药物偶联物（ADC）开发：Maleimide-DOTA是一种不可降解的ADC连接子，在抗体药物偶联物的合成中发挥关键作用。ADC由抗体、细胞毒素和连接子三部分组成。Maleimide-DOTA中的马来酰亚胺基团可与抗体中的半胱氨酸残基反应，实现抗体的定点标记，提高偶联物的均一性和稳定性；2 放射性核素标记与分子影像：PET/SPECT成像探针构建：通过马来酰亚胺与含巯基靶向分子（抗体、多肽、亲和体等）偶联，将DOTA引入靶向载体，再螯合⁶⁸Ga、⁶⁴Cu等正电子核素用于PET成像，或¹¹¹In等用于SPECT成像；3 多模态分子探针构建：Maleimide-DOTA可与荧光染料结合，构建MRI/荧光或PET/荧光多模态成像探针。通过将DOTA-Maleimide与目标分子上的巯基结合，再与放射性金属或荧光染料配合，可实现光学与放射学信号的协同应用，为分子影像提供多元信息融合的可能性；4 蛋白质、多肽与纳米材料标记：可用于多肽定点标记、纳米材料表面DOTA功能化、含巯基高分子修饰。
瑞禧tech小编总结分享.2026.6
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