CY5-尼拉帕尼(CY5-Niraparib)
基本信息
全称:吲哚菁绿-尼拉帕尼偶联物 / CY5标记尼拉帕尼
英文名:CY5-Niraparib
CY5部分:吲哚菁绿5(Cyanine 5),近红外花青素类荧光染料,最大吸收波长约 649–650 nm,最大发射波长约 667–670 nm,消光系数高,荧光亮度强,光稳定性好,斯托克斯位移大,对pH不敏感。属于远红光区染料,组织穿透深度大,背景自发荧光低,适合深层组织成像和活体成像。
尼拉帕尼部分(Niraparib):又称尼拉帕利,是由葛兰素史克(GSK)研发的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂。
偶联方式:通常通过酰胺键将 CY5 染料的活性基团(如 NHS 酯)与尼拉帕尼分子上的伯胺或经修饰引入的氨基反应,形成共价偶联物。
外观:深红色至紫黑色固体(因 CY5 骨架决定)
纯度:通常 ≥95%(HPLC)
溶解性:不溶于水,溶于 DMSO、DMF、DCM 等有机溶剂;在含表面活性剂的水相中可分散形成胶束
储存条件:-20°C 避光、干燥、密封保存,充氮气保护,避免反复冻融
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CY5-Niraparib,CY5-尼拉帕尼,吲哚菁绿-尼拉帕尼偶联物
特性
双功能一体化:同时具备近红外荧光成像能力(来自 CY5)和 PARP 抑制活性(来自尼拉帕尼),是诊疗一体化分子的典型代表。
荧光特性保留:偶联后 CY5 的近红外吸收和发射特性基本保留,最大吸收仍在 649–650 nm 附近,最大发射在 667–670 nm 附近,适合小动物活体近红外荧光成像。
正电荷表面:尼拉帕尼的哌啶氮在生理 pH 下质子化带正电,偶联后表面仍带正电,有利于与带负电的生物分子(如 DNA、酸性蛋白质、细胞膜磷脂)通过静电作用结合,提高肿瘤细胞摄取效率。但也需注意,正电荷可能导致与血清蛋白的非特异性吸附。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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