上海
CL 316243是一种高选择性的β3-肾上腺素受体（β3-AR）激动剂，其对β3-AR的选择性远高于β1-AR和β2-AR[1]。CL 316243（CAS No.：138908-40-4）通过激活β3-AR，刺激腺苷酸环化酶（AC）活性，增加细胞内cAMP水平，进而激活蛋白激酶A（PKA）信号通路，最终促进脂肪分解和能量消耗[1]。在脂肪代谢研究中，CL 316243可特异性激活白色脂肪组织和棕色脂肪组织中的β3-AR，诱导脂肪分解（lipolysis）和产热（thermogenesis），是研究脂肪组织功能和能量代谢的重要工具化合物[2]。
在细胞实验层面，CL 316243（CAS No.：138908-40-4）在3T3-L1脂肪细胞中可显著促进甘油和游离脂肪酸的释放；在棕色脂肪细胞中可上调UCP1的表达，增强线粒体产热功能；在膀胱平滑肌细胞中可通过激活β3-AR诱导松弛反应[1]。在动物实验层面，CL 316243（AbMole，M13889）在小鼠肥胖模型中通过腹腔注射或皮下给药可增加能量消耗、减轻体重并改善胰岛素敏感性；在糖尿病模型中可降低血糖水平并改善糖脂代谢；在膀胱功能研究模型中可用于评估β3-AR介导的逼尿肌松弛机制[2]。此外，CL 316243（CAS No.：138908-40-4）还被用于研究β3-AR在心血管系统、免疫系统及肿瘤微环境中的调控作用[3]。
参考文献及鸣谢
[1] Strosberg, A. D. Structure and function of the beta 3-adrenergic receptor. Annual Review of Pharmacology and Toxicology 1997, 37, 421-450.
[2] Collins, S.; Cao, W.; Robidoux, J. Learning new tricks from old dogs: beta-adrenergic receptors teach new lessons on firing up adipose tissue metabolism. Molecular Endocrinology 2004, 18 (9), 2123-2131.
[3] Arch, J. R. The discovery of drugs for obesity, the metabolic effects of leptin and variable receptor pharmacology: perspectives from beta3-adrenoceptor agonists. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 2008, 378 (2), 225-240.
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