沙库巴曲缬沙坦治疗心衰和高血压，用法用量为何不同？

*仅供医学专业人士阅读参考

心衰和高血压如何选择给药方案

撰文：辛勤的药师

沙库巴曲缬沙坦钠是血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）类药物，具有扩张血管、降低血压、促进尿钠排泄等作用，在治疗心衰和高血压方面疗效确切且安全性良好，然而在治疗高血压和心力衰竭的用法用量有所不同，心衰和高血压如何选择给药方案？下文将为您一一分解。

一、药理学特点与作用机制

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作用机制[1]

沙库巴曲缬沙坦钠是由沙库巴曲、缬沙坦、钠阳离子和水分子以1:1:3:2.5的摩尔比形成的一种稳定的钠盐晶体复合物，其中沙库巴曲和缬沙坦溶出同步性好，在体内共同发挥药效。沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂的前体药物，在肝脏经羧酸酯酶分解为脑啡肽酶抑制剂沙库比利拉（LBQ657），从而抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解，发挥舒张血管、增加肾小球滤过率、利钠和利尿的作用。缬沙坦通过抑制血管紧张素II1型（AT1）受体进而对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）产生抑制作用。其作用机制图如下：

图1 沙库巴曲缬沙坦钠药理机制

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药动学特点[1-2]

二、适应症[1-2]

三、医保限制条件[3]

国家基本医疗保险、生育保险和工伤保险药品目录（2025年）：限1.射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHAⅡ-Ⅳ级，LVEF≤40%）成人患者；2.原发性高血压。

四、用法用量

沙库巴曲缬沙坦在治疗心衰和高血压的用法用量不同，具体如下[1,4,5]：

五、沙库巴曲缬沙坦治疗心力衰竭和高血压的给药剂量为何不同？[4-6]

心力衰竭治疗强调以目标剂量（200mg，每日两次）为导向的缓慢滴定，以改善预后；高血压治疗则采用以血压达标为导向的灵活剂量调整（通常200-400mg，每日一次），具体如下：

六、注意事项[1,2]

1、绝对禁忌证：（1）对沙库巴曲或缬沙坦或任何辅料过敏；（2）血管性水肿病史；（3）双侧肾动脉重度狭窄；（4）患有顽固性低钠血症、高钾血症（＞6mmol/L）；（5）重度肝功能损害（Child-PughC级）、胆汁性硬化和胆汁淤积；（6）妊娠期和哺乳期女性。

2、相对禁忌证：（1）血肌酐水平显著升高（≥221μmol/L）或估算肾小球滤过率（eGFR）＜30ml/min/1.73m²或血钾＞5.4mmol/L；（3）症状性低血压、收缩压≤95mmHg。

3、不良反应：

（1）高钾血症：与其他作用于RAAS的药物相似，应用沙库巴曲缬沙坦钠可能发生高钾血症，发生率为11.3%～16.1%，用药过程中应定期监测血清钾水平；

（2）肾功能损害：由于对RAAS的抑制作用，有3.2%～13.8%的心衰患者在应用沙库巴曲缬沙坦钠后出现不同程度的肾功能下降，多数较轻微，继续服用或停药后可消失。当血肌酐增幅达30%～50%或＞265μmol/L时，应减少沙库巴曲缬沙坦钠剂量或暂时停用。

（3）血管性水肿：血管性水肿是应用沙库巴曲缬沙坦钠的一种少见但严重的不良反应，其发生率为0.2%～0.6%，一般表现为舌、口腔黏膜、唇、鼻咽部、面部和颈部肿胀。一旦发生血管性水肿应立即停药，并根据严重程度采取相应治疗。

（4）其他：超敏反应（包括皮疹、瘙痒和过敏反应）、咳嗽、头晕等。

4、与ACEI、ARB转换：脑啡肽酶抑制剂联合ACEI可能增加血管性水肿的潜在风险，因此不建议同时服用沙库巴曲缬沙坦钠与ACEI。如果患者既往应用ACEI，必须先停止ACEI治疗至少36h后才可应用沙库巴曲缬沙坦钠，如停止沙库巴曲缬沙坦钠治疗，必须在沙库巴曲缬沙坦钠末次给药36h之后才能开始应用ACEI。

参考文献：

[1]中国医师协会全科医师分会.沙库巴曲缬沙坦钠在基层心血管疾病临床应用的专家共识[J].中国全科医学,2021,24(23):2885-2890,2897.

[2]沙库巴曲缬沙坦片说明书.NovartisPharmaSchweizAG

[3]国家基本医疗保险、生育保险和工伤保险药品目录(2025年)

[4]中华医学会，中华医学会杂志社，中华医学会全科医学分会，等.慢性心力衰竭基层合理用药指南（2021）[J].中华全科医师杂志，2021，20（2）：123-132.[5]中华医学会心血管病学分会，中国医师协会心血管内科医师分会，中国医师协会心力衰竭专业委员会，等.中国心力衰竭诊断和治疗指南2024[J].中华心血管病杂志，2024，52(3)：235-275.

[6]中华医学会心血管病学分会，中华心血管病杂志编辑委员会.血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂在心力衰竭患者中应用的中国专家共识[J].中华心血管病杂志,2022,50(7):662-670.

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责任编辑：银子

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