礼来退回一款自免药物

4月21日，Rigel Pharmaceuticals在SEC文件中透露，于4月16日收到礼来的书面通知。礼来已决定终止双方于2021年2月18日签署的独家许可及战略合作协议的全部内容，终止决定将于2026年6月15日生效。

此前，该协议授予礼来开发和商业化Ocadusertib（R552）的全球独家权利。Ocadusertib是一种在研的选择性受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1（RIPK1）变构抑制剂，用于治疗非中枢神经系统疾病。该协议还授予礼来额外的RIPK1抑制剂（用于治疗中枢神经系统疾病）的开发和商业化权利。

交易首付款为1.25亿美元，潜在开发、监管和商业里程碑付款为8.35亿美元，另外包括中个位数至高十位数的梯度销售提成（具体提成比例将根据Rigel Pharmaceuticals的临床开发投入而变化）。

2026年3月，礼来公布了Ocadusertib治疗类风湿性关节炎的临床前数据和I期研究数据。

在临床前研究中，Ocadusertib能够强效抑制RIPK1酶活性（IC50=12-38nM），并在多细胞检测中抑制了坏死性凋亡反应。Ocadusertib对RIPK1具有高选择性，未显著抑制完整激酶组的其它100多种激酶。在小鼠模型中，Ocadusertib可以预防因肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂产生的RIPK1依赖性低体温症，并在慢性增生性皮炎模型中显著降低了疾病严重程度。

在首次人体研究中，单次口服剂量表现出线性药代动力学，并且呈剂量比例暴露，达到最大浓度时间为1-4h，半衰期为13-15h。多次每日1次口服剂量，4-6天内达到稳态。Ocadusertib耐受性良好，没有患者出现死亡事件、严重不良事件或显著治疗期间不良事件。

在一项纳入健康受试者的双盲、随机、多剂量I期研究中，Ocadusertib在第14天实现了超过90%的RIPK1靶点结合。

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