国产首个AKT抑制剂III期研究成功

4月15日，来凯医药宣布Afuresertib（LAE002）联合氟维司群治疗HR+/HER2-乳腺癌的III期临床试验（AFFIRM-205）成功达到了主要终点——在无进展生存期（PFS）方面，Afuresertib组较对照组显著延长。基于该III期关键研究的积极结果，来凯医药将协同齐鲁制药于近期向CDE提交Afuresertib的新药上市申请（NDA）。

Afuresertib是来凯医药从诺华手中收购而来的新一代小分子泛AKT激酶强效抑制剂，其可抑制所有3种AKT亚型（AKT1、AKT2及AKT3）。是全球仅有的两种处于或完成关键临床开发阶段的抗癌AKT 抑制剂之一。2025年11月，来凯医药与齐鲁制药签订独家许可协议，授予后者在中国进行Afuresertib的研究、开发及商业化的独家许可。来凯医药计划在中国以外的地区积极寻求与全球伙伴的合作。

在Ib期研究中，20例HR+/HER2-乳腺癌接受Afuresertib联合氟维司群治疗后，确认的客观缓解率（cORR）为30%，疾病控制率（DCR）为80%，中位PFS为7.3个月。在11例具有特异性生物标志物改变（PIK3CA/AKT1/PTEN）的患者中，cORR为45.4%，DCR为82%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。

AFFIRM-205研究是一项随机、双盲、安慰剂对照临床试验，纳入了261例既往接受内分泌联合或不联合CDK4/6抑制剂治疗后出现疾病进展、伴PIK3CA/AKT1/PTEN改变的局部晚期或转移性HR+/HER2-乳腺癌患者，旨在评估Afuresertib联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群的有效性和安全性。

在该研究中，共70.5%的受试者曾接受过CDK4/6抑制剂治疗。结果显示，Afuresertib组和对照组的中位PFS分别为7.6个月和2.0个月（HR=0.33，P<0.0001）。

安全性方面，每日1次口服Afuresertib，患者耐受性良好，因不良事件而中止治疗的比例极低。整体安全性特征与先前评估该联合疗法的数据一致。

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