NOTA-GA-马来酰亚胺(CAS号:1440903-11-6,分子式:C₂₁H₃₁N₅O₉)是一种基于NOTA(1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸)衍生的双功能螯合剂,结合了稳定金属螯合与高效生物偶联能力,广泛应用于生物医学成像、靶向治疗、分子探针开发及功能材料构建等领域。
一、结构与组成
NOTA核心:
- 提供稳定的金属离子螯合位点,能够高效螯合镓(Ga³⁺)、铟(In³⁺)、钇(Y³⁺)等金属离子,形成热稳定、化学稳定的络合物。
- 防止金属离子在体内游离,减少毒性或非特异性结合,为核医学成像或治疗提供核心功能。
甘氨酸连接臂(GA):
- 通过甘氨酸桥接将马来酰亚胺(Mal)功能团引入,使分子末端具有高效生物偶联能力,同时保持NOTA核心的螯合稳定性。
- 戊二酸连接臂的引入优化了生物分子偶联的灵活性与稳定性,避免空间位阻,提升水溶性。
马来酰亚胺(Mal)功能团:
- 末端马来酰亚胺可与生物分子上的巯基(–SH)在生理pH(6.5-7.5)条件下快速形成稳定的硫醚键,实现高选择性和高效率的共价偶联。
- 适用于抗体、肽、蛋白质等含巯基生物分子的靶向修饰。
结构式:
![]()
cas:1440903-11-6,NOTA-GA-Mal,NOTA-GA-马来酰亚胺
二、性质与特点
溶解性:
- 溶于大部分有机溶剂(如二甲基亚砜、二甲基甲酰胺),同时也溶于水,便于在各种溶剂体系中使用。
稳定性:
- 在酸性和中性条件下稳定,但可能在高pH值或还原剂存在下分解。
- 与金属离子形成的络合物具有优异的热稳定性和化学稳定性。
反应活性:
- 马来酰亚胺末端可快速、选择性地与巯基反应,生成稳定硫醚键,偶联效率高。
- 反应条件温和,无需高温、高压或有毒催化剂,对生物分子损伤小。
三、储存与使用
储存条件:
- 应在-20℃以下储存,避免反复冻融,避光保存。
使用限制:
- 仅限用于科研实验,不用于临床和诊疗。
安全防护:
- 在使用过程中,需穿戴防护装备(如手套、护目镜),避免接触皮肤或吸入。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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