山东中医药大学基于血清化学/网药/SPR-实验验证揭示瓜蒌皮慢性阻塞性肺作用机制发中科院1区

【写在前面】：本期推荐的是由山东中医药大学药学院等研究团队合作近期发表于Phytomedicine(IF6.7）的一篇文章，揭示瓜蒌皮作用机制的研究：基于血清化学成分分析、网络药理学和实验研究的慢性阻塞性肺疾病防治。

【期刊简介】

【题目及作者信息】

Study on the mechanism of

Trichosanthes kirilowii Maxim

背景

瓜娄皮（

Trichiosanthis Pericarpium

目的

本研究旨在确定TP的活性成分以及TP对抗COPD的潜在靶点和作用机制。

研究设计

初始阶段包括筛选TP中的潜在活性成分，然后通过体内和体外实验评估其药效作用。随后，利用网络药理学和分子对接来预测关键靶点和相关通路，后来通过动物相关实验进行了验证。最后，利用表面等离子体共振（SPR）确定了TP与相关靶点相互作用的药效学基础。

方法

通过血清化学成分分析预测TP的潜在活性成分。通过体内和体外实验证明了瓜蒌皮总黄酮（TPTF）对慢性阻塞性肺疾病的药效作用。利用网络药理学预测TPTF治疗COPD的靶点和途径，并通过分子对接技术初步证实。通过Western blot和SPR验证TPTF抗COPD的关键靶点和途径。通过SPR筛选和鉴定TPTF的活性成分。

结果

TP的主要活性成分是黄酮类化合物，通过血清化学成分分析进行评估。TPTF已被证明在COPD的体内和体外模型中有效抑制炎症和粘液高分泌。根据网络药理学，TPTF针对COPD的靶点集中在EGFR/PI3K/AKT信号通路上，随后在COPD小鼠中验证了这一预测。茶多酚中特异性靶向表皮生长因子受体的黄酮类化合物包括木犀草素-7-O-β-d-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-芸香苷和芹菜素7-O-葡萄糖苷。

结论

本研究表明，在了解TP的药效学基础和机制如何改善COPD方面取得了重大进展。通过预测血清化学成分、实验验证和SPR鉴定，将药效成分鉴定为TPTF。药效机制也来自结合网络药理学、分子对接预测、实验验证以及SPR鉴定的综合方法。不同策略的创新整合导致了新的发现，即TPTF中的黄酮苷类化合物，如木犀草素-7-O-β-d-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-芸香苷和芹菜素7-O-葡萄糖苷，通过减少与EGFR/PI3K/AKT和EGFR/STAT3信号通路相关的炎症和粘液高分泌来增强COPD的改善。

图文摘要

【前言】

瓜蒌皮（

Trichiosanthis Pericarpium

本研究的主要目的是鉴定TP的药效成分，了解其在COPD中的保护机制，为TP的质量标准和临床应用提供参考。为了实现这一目标，我们整合了一个全面的多元分析，包括血清化学成分分析、网络药理学和分子对接预测、动物实验SPR技术验证。本研究首次系统阐明了TP的主要药效成分以及TP对COPD的保护作用机制。这些发现对于开发新药、加强COPD治疗以及探索TP治疗肺部疾病的机制具有重要意义。

【结果部分】

1.本研究的工作流程。

2.总离子电流图（含药血清）。

3.TPTF改善CSE-BEAS-2B细胞的炎症和粘液分泌过多。

4.TPTF改善COPD小鼠的肺部炎症和黏液分泌过多。

5.TPTF-COPD交叉点网络。

6.分子对接的可视化。

7.TPTF通过抑制EGFR对COPD的保护作用。

8.EGFR和木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-葡萄糖苷和槲皮素-3-O-β-芦丁苷的SPR结果。

9.TPTF干预COPD的机制。

【结论与讨论】

根据这项研究的结果，从血清化学成分分析推断，TPTF通过减轻炎症和减少粘液高分泌，对慢性阻塞性肺病有显著的改善作用。所提出的作用机制可能涉及抑制EGFR/PI3K/AKT和EGFR/STAT3信号通路。此外，TPTF通过木犀草素-7-O-β-d-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-β-芸香苷和芹菜素7-O-葡萄糖苷抑制EGFR的表达。

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