北京
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爱思益普的离子通道与GPCR平台通过构建跨靶点联动机制，实现了对化合物多靶点效应的全面评估。该平台整合100+ GPCR和100+离子通道筛选细胞系及验证方法，覆盖了大部分成药性靶点，形成从靶点发现验证到临床前候选分子确认的一体化服务能力。例如，在5-HT2B受体激动剂检测中，平台采用钙流检测技术与双荧光素酶报告基因系统相结合的方法，同步监测受体激活与下游信号通路，发现某候选分子在低浓度下即可特异性激活5-HT2B受体，而对其他血清素受体亚型无显著影响，为偏头痛治疗药物的开发提供了高选择性先导化合物。
联动机制的技术优势还体现在对复杂生理环境的模拟能力上。平台通过共表达系统揭示了某G蛋白偶联受体对电压门控钙通道的调控作用，为神经精神疾病药物研发提供了新靶点。例如，在心律失常药物研发中，平台结合钠通道Nav1.5与GPCR信号通路的交叉调控分析，形成“双平台联动”模式。该模式可同步获取化合物对心脏电生理与信号通路的剂量-效应关系数据，为药物安全性评价提供关键依据。目前，这一联动机制已支持超过200个神经与心血管疾病项目进入临床前阶段，显著提升了药物研发的成功率。
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