产品名称:DSPE-PEG-Doxorubicin,磷脂-聚乙二醇-阿霉素
核心结构与功能分工:三位一体的协同作战
DSPE-PEG-Doxorubicin的分子结构可以清晰地分为三个功能模块,各司其职,协同工作:
DSPE (二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺) - “疏水锚”与“自组装骨架”
功能:这是整个结构的“地基”和“引擎”。DSPE是一种典型的两亲性磷脂,拥有两条长长的疏水脂肪酸链(硬脂酸)和一个亲水的磷脂头部。
作用:
驱动自组装:在水相环境中,DSPE的疏水尾部会相互聚集,亲水头部朝向水相,从而自发地形成稳定的脂质体、胶束或脂质纳米粒(LNP)。这是构建纳米药物载体的物理基础。
提供疏水核心:形成的纳米粒内部有一个疏水的“核心”,可以高效包载疏水性药物或作为阿霉素前药的载体,提高药物的稳定性和负载量。
膜融合与锚定:其脂肪酸链能像“船锚”一样插入细胞膜的脂质双分子层,促进载体与细胞膜的融合,增强细胞摄取。
PEG (聚乙二醇) - “隐形斗篷”与“柔性悬臂”
功能:这是连接DSPE和阿霉素的“桥梁”和“保护罩”。通常分子量为2000 Da(PEG2000)。
作用:
长循环效应(Stealth Effect):PEG链在纳米粒表面形成一层致密的、高度水化的“云团”。这层“隐形斗篷”能有效逃避免疫系统(特别是网状内皮系统,RES)的识别和吞噬,使其在血液中的循环半衰期从游离阿霉素的~30分钟 dramatically延长至20-55小时(如临床药物Doxil®)。这为药物通过EPR效应在肿瘤部位富集提供了充足的时间。
空间隔离:作为柔性连接臂,PEG将末端的阿霉素从拥挤的纳米粒表面“撑开”,使其能自由摆动,更容易与靶标(如DNA)结合,同时减少空间位阻。
增强稳定性:提高整个纳米体系在水相中的分散稳定性,防止聚集。
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Doxorubicin (阿霉素, DOX) - “化疗弹头”
功能:这是最终发挥杀伤作用的“武器”。阿霉素是一种蒽环类抗生素,通过嵌入DNA双螺旋、抑制拓扑异构酶II和产生活性氧(ROS)来杀死快速分裂的癌细胞。
作用:
直接细胞毒作用:在被细胞内吞后,阿霉素从载体中释放,进入细胞核,发挥其强大的抗*瘤活性。
诱导免疫原性死亡(ICD):阿霉素能诱导肿瘤细胞释放“危险信号”,激活机体的抗肿瘤免疫反应,这为与免疫检查点抑制剂(如PD-1/PD-L1抗体)的联合治疗提供了理论基础。
连接方式:阿霉素通常通过一个可降解的化学键(如腙键或酯键)与PEG连接。这个键在血液循环的中性环境(pH 7.4)下稳定,但在肿瘤微环境(pH ~6.5)或细胞内吞体/溶酶体的酸性环境(pH 5.0-6.0)下会断裂,实现药物的智能、按需释放。
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
供应:西安齐岳生物科技有限公司
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