20款1类新药在中国获批临床！

根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网以及公开资料梳理，本周（2月2日~2月7日），有20款1类创新药首次在中国获得临床试验默示许可（IND）。这些产品涵盖小分子、siRNA、抗体等等。

亚盛药业：APG-3288片

作用机制：BTK靶向蛋白降解疗法

适应症：复发/难治性血液系统恶性肿瘤

亚盛医药申报的1类新药APG-3288片获批临床，拟开发治疗复发/难治性血液系统恶性肿瘤。公开资料显示，这是亚盛医药研发的新一代BTK靶向蛋白降解疗法。该分子通过促进三元复合物的形成，随之经蛋白酶体降解BTK。与传统BTK抑制剂不同，APG-3288旨在通过降解而非抑制的方式发挥作用，可诱导野生型与多种对现有BTK抑制耐药的突变型BTK发生快速、强效、高选择性和持续性的降解，在源头阻断BCR–BTK信号通路，从而克服BTK抑制剂耐药，为BTK靶向治疗提供差异化的解决方案。

先衍生物：LDR2515注射液

作用机制：靶向INHBE基因的siRNA药物

适应症：成人肥胖或超重的体重管理

先衍生物申报的1类新药LDR2515注射液获批临床，拟用于成人肥胖或超重的体重管理。公开资料显示，这是一款靶向INHBE基因的siRNA药物。INHBE基因主要在肝脏中表达，其编码的Activin E蛋白会促进脂质堆积。研究表明，INHBE基因的功能丧失突变会改善腰臀比、减少腹部脂肪、改善代谢状况、降低心血管疾病和2型糖尿病的风险。临床前研究表明，LDR2515安全性好，通过皮下注射能够高效且持续抑制肝脏INHBE表达，预计临床可实现每半年至每年一次给药。

益普生（Ipsen）：注射用IPN10200

作用机制：生物制品新药

适应症：改善中度至重度眉间纹

益普生申报的1类新药注射用IPN10200获批临床，拟开发用于改善中度至重度眉间纹。公开资料显示，这是益普生研发的创新重组分子，通过独特的工程设计将活性序列A部分和结合序列b部分结合起来，旨在增强受体亲和力和内化，IPN10200提供了更长的临床显著的持续时间。

卫材（Eisai）：E6742

作用机制：TLR7/8拮抗剂

适应症：系统性红斑狼疮

卫材申报的1类新药E6742获批临床，拟开发治疗系统性红斑狼疮。公开资料显示，这是一款新型TLR7/8特异性拮抗剂。Toll样受体（TLRs）是一类先天免疫传感器，可以识别保守的微生物结构，TLR的激活可以启动先天性和适应性免疫反应。死亡细胞释放的内源性RNA对TLR7/8的异常慢性激活已被认为是引起红斑狼疮等疾病的原因之一。抑制TLR7/8有望广泛抑制狼疮相关效应因子，同时保持对非ssRNA微生物病原体的先天性免疫反应。

Hummingbird Bioscience：HMBD-001

作用机制：靶向HER3的单抗

适应症：晚期实体瘤

Hummingbird Bioscience申报的1类新药HMBD-001获批临床，拟开发治疗晚期实体瘤。公开资料显示，HMBD-001是一款靶向HER3的单抗。该产品可以与HER3的二聚化界面强而特异性地结合，从而干扰HER3的二聚化能力，并完全阻断其激活，而不管NRG1是否结合。这使得HMBD-001在HER3驱动的癌症中具有抑制肿瘤生长和耐药的新作用机制。

信达生物：IBI3013

作用机制：IL-15长效单抗

适应症：白癜风、斑秃

信达生物申报的1类新药IBI3013获批临床，拟开发治疗白癜风、斑秃。公开资料显示，这是一款靶向IL-15的新型半衰期延长单克隆抗体，其靶向独特的IL-15表位，特异性拮抗IL-15与γ链受体（Rγ）的相互作用，高效抑制IL-15信号通路而不受IL-15浓度影响。在体外实验中，IBI3013表现出较好阻断效力。在动物疾病模型中，IBI3013显著减弱IL-15诱导的皮肤炎症和消化道T细胞激活。此外，该产品采用Fc工程改造实现半衰期延长，并在食蟹猴中展现了优异的安全性。

Yuhan：lesigercept注射液

作用机制：靶向IgE的抗体类融合蛋白

适应症：慢性自发性荨麻疹

Yuhan公司申报的1类新药lesigercept注射液获批临床，拟开发治疗慢性自发性荨麻疹。公开资料显示，这是一款靶向IgE的抗体类融合蛋白。IgE靶点在荨麻疹治疗中的作用已经被临床验证。肥大细胞通过免疫和非免疫机制被诱导活化是荨麻疹主要的发病机制，其中免疫机制包括针对IgE或高亲和力IgE受体的自身免疫反应、IgE依赖的I型变态反应等。

必贝特医药：BEBT-701注射液

作用机制：AGT/PCSK9双靶siRNA药物

适应症：轻中度高血压合并低密度脂蛋白胆固醇升高

必贝特医药1类新药BEBT-701注射液获批临床，拟用于治疗轻中度高血压合并低密度脂蛋白胆固醇升高。公开资料显示，BEBT-701是必贝特依托专有的GalNAc双寡核苷酸偶联（GDOC）技术平台开发的首个进入人体研究的在研新药，通过单一分子同时沉默肝细胞内的血管紧张素原（AGT）与PCSK9两个关键靶点，从机制上实现血压调控通路与血脂代谢通路的协同调控；以“一次给药、双通路联动”的方式，同时改善血压与血脂水平，旨在为高心血管风险人群提供长效、低给药频率、依从性更优的综合慢病管理方案。

施江生物：注射用SJ001

作用机制：靶向肿瘤干细胞能量代谢的创新疗法

适应症：复发/进展的高级别胶质瘤

施江生物1类新药注射用SJ001获批临床，拟开发治疗复发/进展的高级别胶质瘤。公开资料显示，这是一款靶向肿瘤干细胞氧化磷酸化通路ATP合成酶的创新药物。该药旨在通过精准定位导致恶性肿瘤耐药及复发的“根源”—肿瘤干细胞，特异性抑制其异常的能量代谢功能，从根本上“拔除”导致肿瘤复发的种子。

皮尔法伯：VERT-002注射液

作用机制：靶向c-MET的单克隆抗体

适应症：MET改变的局部晚期或转移性实体瘤

皮尔法伯申报的1类新药VERT-002注射液获批临床，拟治疗携带MET改变的局部晚期或转移性实体瘤（包括非小细胞肺癌）患者。公开资料显示，PFL-002/VERT-002是由Vertical Bio开发的一种单克隆抗体，具有独特的差异化作用机制，可作为c-MET的降解剂。c-MET是伴

MET

阿斯利康（AstraZeneca）：注射用AZD1163

作用机制：PAD2/4双抗

适应症：类风湿关节炎

阿斯利康1类新药注射用AZD1163获批临床，拟开发治疗类风湿关节炎。公开资料显示，AZD1163是一种新型双特异性抗体，可抑制细胞外肽基精氨酸脱亚胺酶（PADs）2和4的活性，这两种酶在类风湿关节炎患者中负责蛋白瓜氨酸化。在易感个体中，瓜氨酸化蛋白激活一系列T细胞驱动事件，促进B细胞成熟和激活，导致致病性抗瓜氨酸化蛋白抗体（ACPA）的产生。ACPA与较差的预后相关，通常转化为更严重的关节损伤和快速进展的病程。

三生制药：注射用SSS57

作用机制：生物制品新药

适应症：骨髓增生异常综合征（MDS）相关贫血、β-地中海贫血

三生制药申报的1类新药注射用SSS57获批临床，拟开发治疗骨髓增生异常综合征（MDS）相关贫血、β-地中海贫血。根据受理号可知，这是一款生物制品新药。

首药控股：SY-9453胶囊

作用机制：MAT2A小分子抑制剂

适应症：MTAP纯合缺失实体瘤

首药控股1类新药SY-9453胶囊获批临床，单药适用于甲基硫腺苷磷酸化酶（

MTAP

MTAP

MTAP

和记黄埔医药：注射用HMPL-A580

作用机制：ADC

适应症：实体瘤

和记黄埔医药申报的1类新药注射用HMPL-A580获批临床，拟开发治疗不可切除的、局部晚期或转移性的实体瘤成人患者。根据和黄医药公开资料，这是基于该公司抗体靶向偶联药物（ATTC）平台开发的候选药物，具体靶点尚未披露。

先为达生物：XW014片

作用机制：口服小分子GLP-1受体激动剂

适应症：体重管理

先为达生物申报的1类新药XW014片获批临床，拟用于肥胖或超重合并至少一种体重相关合并症人群的体重管理。公开资料显示，XW014是一种新型口服小分子GLP-1受体激动剂。作为口服小分子药物，XW014更易于生产，并且具有高度的口服生物利用度，以及与其他机制互补的口服药物共同开发联合制剂的潜力，以达到更好的临床疗效。

安进（Amgen）：AMG 410、AMG 436

作用机制：KRAS抑制剂、化药新药

适应症：携带KRAS改变的晚期或转移性实体瘤、MSI-H或dMMR实体瘤

安进申报的1类新药AMG 410获批临床，拟开发治疗携带

KRAS

此外，安进本周还有另一款化药1类新药AMG 436获批临床，拟开发治疗微卫星高度不稳定型（MSI-H）或错配修复基因缺陷型（dMMR）实体瘤。

新通药物：XTYW007片

作用机制：THR-β激动剂

适应症：MASH

新通药物1类新药XTYW007片获批临床，拟开发用于治疗代谢相关脂肪性肝炎（MASH）。临床前研究显示，该产品在小鼠模型中表现出较优的降低肝脏转氨酶、调节血脂、减少肝脂沉积及抑制肝纤维化的效果。作用机制研究进一步表明，XTYW007对甲状腺激素受体β亚型（THR-β）具有高选择性：在受体辅激活因子募集试验中，其THR-β/THR-α选择性高于10倍；在细胞激活试验中，该选择性超过40倍。

诺诚健华：ICP-538片

作用机制：化药新药

适应症：多发性硬化（MS）

诺诚健华1类新药ICP-538片获批临床，拟开发治疗多发性硬化。根据受理号可知，这是一款化药新药。

金赛药业：注射用GenSci136

作用机制：APRIL & BAFF双重抑制剂

适应症：免疫球蛋白A肾病（IgAN）

金赛药业1类新药注射用GenSci136获批临床，拟开发治疗免疫球蛋白A肾病（IgAN）。根据金赛药业公开资料，这是一款APRIL&BAFF双重抑制剂，针对IgA肾病研发，其实现了每四周一次给药，有望提升患者依从性。

期待这些在研新药后续临床研发进程顺利，早日为患者带来新的治疗选择。

参考资料：

[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2]各公司官网及公开资料

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