爱思益普的靶向蛋白降解平台与分子胶筛选平台通过技术整合与资源共享,构建了覆盖药物研发全周期的协同发展模式。在靶点验证阶段,两个平台共享700余种高质量靶标蛋白库及TR-FRET、SPR等高精度分析技术,为分子胶和PROTAC分子的设计提供了靶点信息与分子机制解析支持。例如,在STAT6靶点研发中,靶向蛋白降解平台通过TR-FRET技术验证了STAT6的可降解性,而分子胶筛选平台则利用蛋白质组学分析鉴定出与STAT6相互作用的关键伴侣分子,为分子胶设计提供了新思路。
在复合物表征环节,两个平台的技术优势相互补充。靶向蛋白降解平台采用光谱位移法(SPS)和HTRF技术评估PROTAC分子与E3连接酶的结合能力及三元复合物组装效率;分子胶筛选平台则通过二元/三元复合物检测技术精准锁定分子胶诱导的蛋白相互作用。例如,在VAV1靶点研发中,两个平台共同验证了分子胶对VAV1-E3连接酶复合物的稳定作用,为化合物优化提供了关键数据。
在细胞功能评价与体内药理研究阶段,两个平台通过共享细胞模型(如STAT6 HiBiT A549细胞系、VAV1专属检测体系)和自免疾病模型库(如肠炎、特异性皮炎模型),实现了药效验证的多维度覆盖。例如,KT-621的临床前研究便依赖于两个平台在细胞水平与动物模型中的协同验证,确保了化合物的安全性与疗效。这种协同发展模式不仅加速了创新药物的研发进程,还为全球药企提供了从靶点筛选到临床前申报的全链条服务。
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