北京
VAV1作为Rho GTP酶的鸟苷酸交换因子，在T细胞受体信号转导中发挥关键作用，是自身免疫病和肿瘤治疗的潜在靶点。爱思益普的分子胶筛选平台针对VAV1靶点构建了专属检测体系，通过二元/三元复合物检测、细胞内三元复合物形成验证及靶蛋白降解检测等技术，实现了分子胶化合物的全维度评价。例如，平台利用JESS和HiBiT技术量化分子胶对VAV1的降解效率，确保疗效可评估；通过蛋白质组学分析揪出脱靶风险，保障药物特异性。
在诺华VAV1分子胶降解剂的临床前研究中，平台的技术优势得到了充分验证。动物实验显示，该分子胶可显著降低炎症指标（下降70%），且未出现传统JAK抑制剂的血栓风险。这一成果得益于平台对分子胶诱导的蛋白相互作用的精准锁定及对“黏合”效果的动态追踪。此外，平台构建的VAV1专属检测体系还支持了化合物在细胞功能层面的评价，例如通过检测T细胞活化标记物CD69的表达水平，验证了分子胶对VAV1信号通路的抑制作用。
爱思益普的分子胶筛选平台还与靶向蛋白降解平台共享技术资源，例如利用SPR技术对化合物与VAV1的结合动力学进行精准表征，为分子优化提供数据支持。这种协同发展模式加速了VAV1分子胶降解剂的研发进程，为自身免疫病治疗提供了新选择。
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