北京
在靶向蛋白降解（TPD）药物研发中，复合物形成实验是全面表征蛋白与配体之间相互作用，以及与E3连接酶形成三元复合物能力的关键环节。爱思益普生物公司的TPD平台在这一方面展现出了卓越的技术优势，为药物研发提供了精准的数据支持。
爱思益普采用光谱位移法（SPS）与HTRF技术，精准评估PROTAC分子与E3连接酶（如CRBN）的结合能力，以及“E3连接酶 - PROTAC - 靶点”三元复合物的组装效率。光谱位移法通过检测分子间相互作用引起的光谱变化，能够灵敏地反映PROTAC分子与E3连接酶的结合情况，为评估复合物的稳定性提供了重要依据。HTRF技术则基于荧光共振能量转移原理，能够定量分析三元复合物的形成，具有高灵敏度和高特异性的特点。
此外，爱思益普还运用SPR技术对化合物与STATs家族蛋白的结合动力学进行精准表征。SPR技术可以实时监测分子间的结合和解离过程，获取结合常数、解离常数等关键动力学参数，为分子优化提供关键数据。例如，在针对STAT6降解剂的研发中，通过SPR技术可以了解PROTAC分子与STAT6蛋白的结合亲和力，从而指导分子的结构优化，提高降解效率。通过这些先进技术的综合应用，爱思益普的TPD平台能够全面、深入地解析复合物的形成机制，为TPD药物的研发提供有力的技术支持。
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