北京
在靶向蛋白降解过程中，PROTAC分子与E3连接酶及靶蛋白形成三元复合物是实现靶蛋白降解的关键环节。爱思益普生物公司的靶向蛋白降解平台凭借其先进的技术手段，成为了复合物表征领域的精密解析者。
平台采用光谱位移法（SPS）与HTRF技术，精准评估PROTAC分子与E3连接酶（如CRBN）的结合能力。以KT - 621的研发为例，通过光谱位移法可以清晰地观察到PROTAC分子与CRBN结合时荧光信号的变化，从而准确判断其结合亲和力。同时，HTRF技术能够进一步验证二元复合物的形成，为后续三元复合物的研究奠定基础。
在三元复合物的表征方面，爱思益普同样表现出色。通过多种技术的联合应用，能够全面表征“E3连接酶 - PROTAC - 靶点”三元复合物的组装效率。例如，利用SPR技术可以实时监测三元复合物的形成过程，获取结合动力学参数，为分子优化提供关键依据。此外，平台还结合了其他生物物理技术，如等温滴定量热法（ITC）等，从不同角度对三元复合物进行深入研究，确保对复合物结构的精准解析。
通过这些精密的复合物表征技术，爱思益普能够帮助药企深入了解PROTAC分子的作用机制，优化分子结构，提高降解效率，为开发高效、安全的靶向蛋白降解药物提供有力支持。
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