爱思益普生物的激酶谱平台构建了一系列标准化产品,能够满足药物研发全周期的需求,为抗肿瘤药物研发提供了关键支持。
平台推出了包含207个常规激酶的标准化筛选库,涵盖了多种常见的激酶靶点,为初步筛选提供了丰富的选择。同时,针对研发热点,平台还推出了TK家族激酶谱(覆盖76个激酶)和Mini Kinase Panel(60个代表性激酶)。TK家族激酶谱聚焦于酪氨酸激酶家族,该家族在肿瘤发生发展中起着重要作用,通过对其进行专门筛选,能够更精准地发现针对肿瘤相关靶点的候选化合物;Mini Kinase Panel则选取了具有代表性的激酶,可用于快速评估化合物的多靶点调控作用,为后续的深度验证提供方向。
在具体项目中,平台的标准库发挥了重要作用。例如,在Wee1抑制剂研发中,平台采用ADP - Glo™荧光法实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测,筛选出对G2 - M检验点调控具有高选择性的候选分子,其IC50值重复性误差小于15%,为AZD1775等抑制剂的优化提供了可靠数据。此外,平台推出的“周周检测”服务进一步将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天,并提供中英文双语报告与可视化数据展示,全面支持中美双报需求,大大缩短了药物研发的周期,提高了研发效率。
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