北京
ADC药物的核心挑战在于平衡抗体特异性、毒素活性与连接子稳定性，而爱思益普生物科技股份有限公司通过技术创新，构建了抗体-毒素偶联优化的完整解决方案。平台整合了从偶联工艺开发到体内释放机制模拟的全流程技术，为ADC研发提供了高效、可靠的技术支持。
在偶联工艺优化方面，平台开发了血浆蛋白酶模拟体系，可精准模拟ADC分子在体内的释放环境。例如，在某HER2-ADC项目中，平台通过该体系发现传统连接子在血浆中过早裂解的问题，进而采用PEG化修饰增强连接子亲水性，使药物半衰期从5天延长至12天。同时，平台利用FcRn循环机制研究，优化抗体的Fc段结构，减少肾脏清除率，进一步提升药物在血液循环中的稳定性。这一技术突破不仅提高了药效，还降低了给药频率，为患者治疗带来便利。
此外，平台还通过高通量筛选技术评估不同抗体-毒素组合的活性与安全性。依托1500+靶点库与900+细胞库，平台可快速筛选出最优的偶联比例（DAR值）与毒素类型。例如，在拓扑异构酶1（Topo-1）抑制剂类ADC研发中，平台通过对比DXd与SN-38等毒素的细胞杀伤效果，发现DXd在DAR8设计下可显著提升肿瘤内药物浓度，同时降低系统性毒性。这一发现直接推动了Trastuzumab deruxtecan（Enhertu®）等明星药物的研发进程，验证了平台在毒素筛选中的前瞻性。
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