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产品名称:CHO-PEG-Chondroitin sulfate的化学稳定性
1. 结构特征与连接方式
核心模块:
CHO-PEG段:PEG链末端含醛基(-CHO),赋予亲水性、生物相容性及反应活性(可与氨基、羟基等基团发生缩合反应)。
硫酸软骨素(CS)段:天然糖胺聚糖,由N-乙酰半乳糖胺与葡萄糖醛酸交替组成,含硫酸酯基(-OSO₃⁻),具有生物活性(如抗炎、促进细胞黏附、软骨修复)。
连接方式:通过醛基与CS的氨基或其他反应基团(如羟基)形成共价键(如席夫碱、酯键),或通过PEG链的醚键连接,保留CS的生物活性。
2. 化学稳定性影响因素
(1)温度稳定性
低温稳定性:在-20℃以下干燥避光保存时,结构稳定,降解风险低。
高温风险:
CS段:60℃以上可能水解断裂,产生低分子量碎片,硫酸酯键脱硫,导致生物活性丧失。
PEG段:高温可能引发PEG链的氧化或热裂解,尤其在酸性/碱性条件下加速。
醛基:高温下易氧化成羧酸,降低反应活性。
(2)pH稳定性
中性条件(pH 7.4):CS的硫酸酯键稳定,PEG链水解风险低,生物活性保留最佳。
酸性/碱性条件:
CS段:强酸(如pH<3)或强碱(如pH>10)下,硫酸酯键水解、脱硫,分子量降低;酸性条件可能促进醛基的缩合反应。
PEG段:极端pH下醚键可能水解,影响亲水性。
醛基:酸性条件下易与氨基反应,碱性条件下稳定但可能氧化。
(3)氧化稳定性
CS段:硫酸酯基和羟基易被ROS(如H₂O₂、·OH)氧化,导致结构破坏,生物活性下降。
PEG段:强氧化剂(如过氧化氢)可能引发链断裂。
醛基:易被氧化成羧酸,降低反应活性。
(4)酶解稳定性
CS段:可被软骨素酶(如Chondroitinase ABC)降解,释放低分子量片段;在生理环境中需评估酶解速率。
PEG段:对酶稳定,但连接部位的酯键/酰胺键可能被酯酶水解。
(5)水解稳定性
酯键/酰胺键:在水存在下可能缓慢水解,尤其在酸性/碱性或高温条件下加速。
缩醛/席夫碱:动态共价键在酸性条件下易水解,影响结构完整性。
(6)光稳定性
紫外光:可能诱导醛基光氧化或PEG链降解,需避光保存。
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