ADC药物靶点筛选|ADC药物研发解决方案|激酶抑制剂脱靶效应Panel

爱思益普生物科技股份有限公司在ADC（抗体偶联药物）研发领域构建了覆盖靶点验证、抗体-毒素偶联优化、细胞功能评价及体内药效验证的全链条技术体系，形成了从靶点发现到临床前候选分子确定的完整研发闭环。其核心优势在于整合了超1500个靶点库（涵盖激酶、GPCR、核受体等核心领域）、900+细胞库（含500+肿瘤细胞系及基因编辑模型）以及高精度分析技术（如TR-FRET、SPR），可高效支持ADC药物研发的全流程需求。

在靶点验证阶段，平台通过定制化Cell Panel服务，结合3D增殖、克隆形成等多样化检测手段，精准评估抗体对靶抗原的特异性结合与内吞效率。例如，在KRAS G12C突变型ADC研发中，平台利用TR-FRET技术解析抗体-毒素偶联物的稳定性，同时通过覆盖90个安全性相关靶点的Safety Panel预测脱靶毒性，最终推动该分子进入临床阶段。在偶联工艺优化方面，平台开发了血浆蛋白酶模拟体系，可精准模拟ADC分子在体内的释放环境。以某HER2-ADC项目为例，平台通过该体系发现传统连接子在血浆中过早裂解的问题，进而采用PEG化修饰增强连接子亲水性，使药物半衰期从5天延长至12天，同时利用FcRn循环机制优化抗体Fc段结构，减少肾脏清除率，显著提升药物在血液循环中的稳定性。

在细胞功能评价与体内药效验证环节，平台整合了DMPK筛选、心脏安全性评价（hERG通道抑制实验结合心肌细胞动作电位检测）及早期ADME研究能力，可系统评估ADC药物的代谢特征与安全性风险。例如，在拓扑异构酶1（Topo-1）抑制剂类ADC研发中，平台通过对比DXd与SN-38等毒素的细胞杀伤效果，发现DXd在DAR8（药物抗体比）设计下可显著提升肿瘤内药物浓度，同时降低系统性毒性，这一发现直接推动了Trastuzumab deruxtecan（Enhertu®）等明星药物的研发进程。目前，该平台已支持全球药企完成数十项ADC项目IND申报，其模块化筛选与定制化服务使研发成本降低40%，周期缩短30%。