一、结构组成与性质
分子组成
氨基酸序列:Cys-Arg-Glu-Lys-Ala(CREKA)
N端半胱氨酸(Cys):提供潜在的化学修饰位点
短肽长度:5个氨基酸,结构高度简洁
结构特征
属于线性短肽(short peptide ligand)
分子量小、空间位阻低
序列中同时包含带正电(Arg、Lys)和带负电(Glu)的氨基酸,有利于与肿瘤微环境中特定蛋白结构域相互作用
理化性质
易溶于水及常规缓冲液
在中性和弱酸性条件下稳定
可通过N端巯基或末端官能团进行定向偶联
二、主要功能与作用
肿瘤微环境靶向识别
CREKA 能特异性识别并结合肿瘤血管和肿瘤组织中异常沉积的纤维蛋白/纤维蛋白原
对正常组织和血管结合能力较低,具有良好的肿瘤选择性
血管与基质靶向能力
靶点主要位于肿瘤血管腔面或血管周围基质
有助于实现对肿瘤区域的被动+主动协同富集
功能化配体作用
常作为“靶向模块”引入纳米载体或成像探针表面
不直接承担治疗功能,而是提升递送系统的定位能力
三、典型应用
肿瘤靶向纳米载体构建
用于修饰脂质体、LNP、聚合物纳米颗粒
提高载体在肿瘤组织和肿瘤血管中的富集效率
*肿瘤药物递送
CREKA 修饰载体可用于递送化疗药物、光敏剂或免疫调节分子
增强肿瘤局部药物浓度,降低系统毒性
分子成像与示踪
与荧光染料、近红外探针或放射性标记物偶联
用于肿瘤血管成像、肿瘤定位和递送路径研究
肿瘤微环境研究模型
用于研究纤维蛋白沉积在肿瘤发生、血管异常和转移中的作用
作为经典的肿瘤基质靶向肽模型被广泛引用
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
保存:冷藏
供应:西安齐岳生物科技有限公司
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