减重前沿 | 歌礼启动「口服版」三靶点「ASC37」临床开发

前言PREFACE

11月30日，歌礼制药对外发布重磅公告，正式选定首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37口服片作为临床开发候选药物，核心瞄准肥胖症治疗领域。根据规划，歌礼将在2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交该药物治疗肥胖症的新药临床试验申请（IND），标志着其在减重药物领域的研发进入关键推进阶段。

事件核心信息披露

PART 01

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临床开发候选药物落地

ASC37口服片是歌礼自主研发的肠促胰素（incretin）类候选药物，凭借独特的三靶点设计与技术优势，从研发管线中脱颖而出，成为公司重点推进的减重治疗候选药物，这也是歌礼在GLP-1受体相关药物领域的重要突破。

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IND申请关键规划

歌礼明确了该药物的临床推进时间表，针对肥胖症适应症的IND申请将聚焦美国市场，计划于2026年第二季度完成递交，后续将根据监管要求推进临床试验相关工作，为药物后续上市奠定基础。

药物核心技术与研发支撑

PART 02

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三靶点协同设计，强化药理活性

ASC37口服片的核心优势在于其GLP-1R、GIPR和GCGR三靶点激动剂的多肽结构设计。

体外实验数据显示，该药物对三个靶点的激动活性均表现突出，相较于同类药物retatrutide，其对GLP-1R的激动活性强约5倍，对GIPR和GCGR的激动活性均强约4倍，三靶点协同作用有望实现更优的减重治疗效果。

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双技术加持，突破口服给药瓶颈

ASC37口服片的研发整合了歌礼两大核心技术。一方面，通过基于结构的AI辅助药物发现技术完成药物分子的自主发现与优化，确保分子设计的精准性与高效性；另一方面，采用歌礼自主研发的POTENT制剂技术，有效解决了多肽类药物口服生物利用度低的行业痛点，为药物的口服给药可行性提供了关键技术支撑。

临床前研究关键数据亮点

PART 03

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口服生物利用度实现重大突破

在非人灵长类动物的头对头研究中，ASC37口服片（POTENT制剂）的平均绝对口服生物利用度达到4.2%，显著优于采用口服SNAC制剂技术的同类重磅药物：分别约为司美格鲁肽的9倍、替尔泊肽的30倍以及retatrutide的60倍，大幅提升了药物口服后的吸收效率。

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药物暴露量优势显著

口服给药后，以药时曲线下面积（AUC）为评价指标，ASC37口服片（POTENT制剂）的药物暴露量约为retatrutide（口服SNAC制剂）的57倍，意味着在相同给药条件下，ASC37口服片能在体内形成更稳定、有效的药物浓度，为疗效发挥提供了保障。

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长效给药特性凸显

临床前研究数据显示，ASC37口服片在非人灵长类动物体内的平均表观半衰期约为56小时，这一长效特性支持每日一次或更低频率的口服给药方案，相较于高频次给药，能显著提升患者用药依从性，为临床应用带来便利。

行业与临床价值展望

PART 04

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药物可及性不足

ASC37口服片的临床开发推进，不仅是歌礼在减重药物领域的重要布局，也为肥胖症治疗领域带来了新的可能。

当前，GLP-1受体激动剂类药物已成为减重治疗的主流方向，而三靶点设计结合高生物利用度的口服制剂技术，使ASC37口服片具备了差异化竞争优势。未来，随着临床试验的推进，若能顺利验证其安全性与有效性，有望为肥胖症患者提供更优质的治疗选择，同时也将进一步丰富歌礼的创新药管线，强化其在代谢性疾病治疗领域的行业地位。