吲哚菁绿-琥珀酰亚胺酯，ICG-NHS的生物偶联与应用机制

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产品名称：吲哚菁绿-琥珀酰亚胺酯，ICG-NHS的生物偶联与应用机制
1. 结构特性与化学性质
分子结构：由吲哚菁绿（ICG）与N-羟基琥珀酰亚胺酯（NHS）通过酯键连接，分子量约828，分子式C₄₉H₅₃N₃O₇S。ICG提供近红外荧光特性，NHS酯基团赋予与氨基生物分子（如蛋白质、抗体）共价偶联能力，形成稳定酰胺键。
光学特性：近红外吸收峰780-810 nm，发射峰820-840 nm，组织穿透深度达厘米级，背景干扰低，适合深层组织成像。荧光量子产率高，但光稳定性较低，需避光操作以防光解。
溶解性与稳定性：溶于有机溶剂（DMSO、DMF），微溶于水；水溶液易形成聚集体，影响荧光强度。NHS酯在水中易水解，反应需在无水条件下进行，pH 7-9最佳。储存需-20℃避光干燥，避免反复冻融。
2. 生物偶联与应用机制
偶联反应：NHS酯与含氨基生物分子（如蛋白质赖氨酸残基）在弱碱性条件下（pH 7-9）快速反应，形成稳定酰胺键，偶联效率高且对ICG荧光性能影响小。反应需避免水解，通常用无水DMSO/DMF溶解后加入缓冲液。
靶向标记：通过偶联抗体（如抗HER2）、肽链或纳米颗粒，实现肿瘤靶向成像、药物递送及细胞追踪。例如，与抗HER2抗体偶联用于乳腺癌靶向成像，或标记脂质体/纳米颗粒追踪药物分布。
成像应用：适用于肿瘤检测、血管造影、淋巴结显像、外科手术导航（如实时标记肿瘤边界）、细胞迁移追踪及药物代谢研究。近红外荧光特性支持活体成像，减少自体荧光干扰。
3. 合成与纯化方法
合成路径：ICG与NHS在无水有机溶剂（如DMF）中反应，控制温度（常温至40℃）和pH，避免水解。反应后通过透析、凝胶过滤或超滤纯化，去除未反应物质。
质量控制：需验证纯度（≥95%）、分子量分布及荧光特性。合成过程中需避免强还原剂、高温及氧气，防止共轭多烯链降解。
4. 生物相容性与毒性
生物相容性：在体内具有良好的生物相容性，无显著毒性，代谢产物（如乳酸、羟基乙酸）经肾脏排出。但高浓度或长期使用需评估潜在毒性，如氧化应激或免疫反应。
临床应用安全：已用于临床血管造影、肿瘤成像等，但需遵循无菌操作、剂量控制及患者监测规范。废弃物按危险废物处理，避免环境释放。

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