诺华BTK抑制剂抢滩新赛道，“突围战”艰难依旧

（来源：新康界）

转自：新康界

慢性荨麻疹患者的好消息来了。

11月25日，诺华宣布瑞米布替尼片已正式获得NMPA批准上市, 适应症为H1抗组胺药控制不充分的成人慢性自发性荨麻疹（CSU）患者。这是首款在华获批的口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂靶向药。

此次获批基于名为REMIX的全球III期系列试验。数据表明，瑞米布替尼片起效速度快、症状控制良好且安全性可控。然而，诺华在该领域仍面临较大压力：明星产品奥马珠单抗（商品名：茁乐®）碰上“专利悬崖”，而且以赛诺菲为代表的诸多竞争者来势汹汹。

CSU领域破局者

CSU是一种慢性炎症性皮肤病，其特点是风团、瘙痒或血管性水肿症状每天或间歇性发作，且持续时间超过6周。根据《中国难治性慢性自发性荨麻疹诊治指南》（2025版），我国人群中慢性荨麻疹的患病率达2.6%，其中超过半数为CSU。根据学术期刊《Annals》，CSU的症状平均持续2至5年，有约30%患者的症状持续5年以上。

瑞米布替尼片的到来，为H1抗组胺药控制不充分的CSU患者下起“及时雨”。

当前，H1抗组胺药为CSU的一线标准治疗方案。据《The future of targeted therapy in chronic spontaneous urticaria》，约40%患者对此疗法应达不佳。对这部分患者，临床通常使用抗IgE人源化单克隆抗体（如奥马珠单抗）进行治疗。然而，此种疗法无法长期缓解CSU症状，且不对所有患者有效。

瑞米布替尼片则是由诺华研发的高选择性、不可逆BTK抑制剂。其作用机制在于精准靶向阻断BTK信号通路，从而抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺及其他促炎介质，从源头缓解CSU的瘙痒、风团等核心症状。

据悉，瑞米布替尼片于2025年9月30日率先获得美国FDA批准，成为全球首个获批CSU适应症的BTK抑制剂。本次在中国的获批上市基于两项关键III期全球多中心临床试验——REMIX-1和REMIX-2研究。

试验结果显示，在接受H1抗组胺药仍症状未控的患者中，瑞米布替尼片见效速度快，最快一周即可观察到具有临床意义的显著改善。在第2周和第12周，与安慰剂组相比，服用瑞米布替尼片的患者达到症状良好控制（UAS7≤6）的比例显著更高，其中约三分之一的患者在第12周就实现了瘙痒和风团的完全消失。

此外，症状改善效果可持续至第52周。研究显示，约50%的患者在第52周实现了瘙痒和风团的完全消失（UAS7=0）。安全性方面，药物在长期治疗中表现出良好的耐受性。

后来者虎视眈眈

CSU市场规模大，且增长快。根据ECHEMI预测，全球CSU市场规模将从2025年以8.9%的年复合增长率增长，到2032年将达到约15.4亿美元。

诺华是CSU领域主要参与者之一，前文提到的奥马珠单抗就是其与罗氏共同开发，并在商业上取得巨大成功。据悉，奥马珠单抗在2024年实现了43亿美元的全球销售额，其中，CSU适应症是其市场的关键驱动力之一。不过，奥马珠单抗知识产权先后于2024年3月和2025年11月在欧洲和美国到期，市场已开始承压。

赛诺菲是该领域另一有力竞争者，同样拥有多元化产品管线。它的第二代H1抗组胺药盐酸非索非那定片已经分别在中美获批上市，同时，混悬液剂型已在美国获批上市，并在中国完成上市申报。此外，赛诺菲还有BTK抑制剂Rilzabrutinib，其适应症免疫血小板减少症（ITP）已获FDA批准上市，在不断攻略ITP的同时，其CSU适应症也推进至临床III期阶段。

除MNC外，中国创新药企也在这一增量市场的重要参与者。

走在前面的是天辰生物，其在CSU领域核心产品为新一代抗IgE人源化单克隆抗体LP-003，目前正处于临床II期阶段。2025年3月，天辰生物在美国过敏、哮喘和自免学会（AAAAI）年会首次公开LP-003的临床II期数据，显示其在头对头试验击败奥马珠单抗。

据悉，相较于奥马珠单抗，LP-003具有更高的IgE结合亲和力、更强的FcεRI抑制能力和更长的半衰期，目前已针对难治性慢性自发性荨麻疹患者展开研究。从而面对BTK抑制剂，也拥有强大的竞争力。

值得一提的是，天辰生物联合创始人、现年89岁的孙乃超博士，正是奥马珠单抗的主要发明人之一。他同为Tanox公司的联合创始人，曾与诺华共同开发奥马珠单抗。

此外，济煜医药在CSU领域也有产品JYB1904, 同样处于临床II期阶段。同样作为长效抗IgE抗体，其优势在于半衰期是奥玛珠单抗的2倍。

该药的潜力已得到海外Biotech的关注。2024年12月23日，济煜医药将JYB1904在大中华区外的全球权益授权给RAPT Therapeutics。根据协议，济煜医药将获得首付款3500万美元、最高达6.725亿美元的里程碑款项以及未来销售提成。

由此可见，瑞米布替尼片是维护诺华在CSU市场优势地位的关键支撑，但也面临诸多后来者的强力竞争。已有先发优势的诺华能否在CSU市场持续强势？一切有待市场验证。

参考资料来自网络公开信息，包括新闻资讯、企业官网、政府文件等。