北京
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爱思益普的GPCR（G蛋白偶联受体）靶点筛选平台通过整合配体结合实验、细胞信号转导测定及行为学分析技术，构建了从分子互作到表型验证的多维度评估体系。平台覆盖100余种GPCR靶点，涵盖代谢、神经、免疫等关键疾病领域。例如，在针对5-HT2C受体激动剂的研发中，平台通过钙流检测技术量化化合物激活受体后的细胞内钙离子浓度变化，发现某候选分子在纳摩尔级浓度下即可诱导饱腹感信号，且对5-HT2B受体的脱靶活性低于检测限，成功规避了心脏瓣膜病变风险。平台的技术优势还体现在对孤儿GPCR的活性验证上，针对GPR35受体，平台通过构建稳定转染细胞系并结合β-抑制蛋白招募实验，首次证实了某天然产物提取物对该受体的激动作用，为炎症性肠病治疗提供了新靶点。此外，平台引入单细胞测序技术，可解析化合物对GPCR亚型的选择性调控机制，例如在某抗抑郁药物研发中，通过单细胞水平分析发现化合物对5-HT1A受体亚型的偏好性激活，指导了结构优化方向，最终开发出疗效与安全性平衡的临床候选分子。
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