罗氏 fenebrutinib Ⅲ 期阳性，有望成唯一双治MS 的 BTK 抑制剂

● 两项RMS关键性研究中的首项（FENhance 2）达到了主要终点，显示研究性药物fenebrutinib相比特立氟胺（teriflunomide）显著减少了复发
● 在一项PPMS关键性研究（FENtrepid）中，fenebrutinib延缓残疾进展的疗效至少与奥瑞利珠单抗（原发性进展性多发性硬化症目前唯一获批疗法）相当
● 两项研究的完整数据将在即将召开的医学会议上公布；第二项复发/难治性多发性硬化症（RMS）研究（FENhance 1）的结果预计将于2026年上半年公布，届时所有数据将汇总后提交给监管机构

巴塞尔，2025年11月10日 – 罗氏公司今日宣布，其针对复发性多发性硬化症（RMS）患者的两项关键、设计相似的III期研究（FENhance 1和FENhance2）中的首项（FENhance 2）达到了主要终点。研究性药物fenebrutinib是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，在至少96周的治疗期内，相比特立氟胺（teriflunomide），其年复发率（ARR）显著降低。

此外，评估fenebrutinib与奥瑞利珠单抗在原发性进展性多发性硬化症（PPMS）患者中疗效的III期关键研究 FENtrepid 也达到了主要终点。结果显示，在至少120周的治疗期内，以复合确诊残疾进展的首次发生时间衡量，fenebrutinib相对于奥瑞利珠单抗（PPMS目前唯一获批疗法）非劣效。早在第24周就观察到fenebrutinib相比奥瑞利珠单抗具有数值上的益处，并持续了整个观察期。

罗氏首席医学官兼全球药品开发负责人Levi Garraway博士表示：“Fenebrutinib显著减少了RMS的复发，并延缓了PPMS的残疾进展。这些前所未有的结果表明，fenebrutinib有望成为首个同时适用于RMS和PPMS患者的高效口服疗法，成为潜在的同类最佳（best-in-disease）药物。因此，fenebrutinib的这些关键性结果可能为MS患者带来新的希望，并重申了我们对MS群体的长期承诺。”

肝脏安全性与fenebrutinib之前的研究结果一致。目前正在进一步评估其他安全性数据。第二项RMS III期试验（FENhance 1）的结果预计在2026年上半年公布。中国亦有多家中心参与到FENhance研究当中。

Fenebrutinib靶向免疫系统中的B细胞和小胶质细胞（microglia）。靶向B细胞有助于控制引起复发的急性炎症，而靶向大脑内的小胶质细胞则可解决被认为是驱动长期残疾进展的慢性损伤。Fenebrutinib是一种非共价BTK抑制剂（non-covalent BTKi），设计具有高效力、选择性和可逆性。这种设计使其能够在全身发挥作用，并穿透血脑屏障进入中枢神经系统（CNS），从而靶向慢性炎症。

关于fenebrutinib

Fenebrutinib是一种口服、中枢神经系统（CNS）渗透型、可逆且非共价的布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，具有优化的药代动力学（PK）特征。Fenebrutinib对BTK的选择性比对其他激酶高130倍。Fenebrutinib是B细胞和小胶质细胞激活的抑制剂。这种双重抑制作用可能能够减少多发性硬化症的疾病活动和残疾进展，从而潜在地解决MS患者残疾进展这一关键未满足的医疗需求，并提供全面的多发性硬化症护理。fenebrutinib的III期项目包括两项针对**复发性多发性硬化症（RMS）的相似设计试验（FENhance 1和2），以特立氟胺作为阳性对照药，以及一项针对原发性进展性多发性硬化症（PPMS）的唯一试验（FENtrepid），其中评估了BTK抑制剂与奥瑞利珠单抗的非劣效性对比。