北京爱思益普的高通量筛选平台凭借1500余种靶点资源库和自动化技术体系,成为PROTAC技术药物开发的重要支撑。针对PROTAC技术开发的STAT6 HiBiT细胞系,平台通过CRISPR基因编辑技术精准敲入荧光报告基因,结合高通量筛选系统,实现了对数十万种化合物的快速评估。该技术可实时监测靶蛋白降解效率,显著缩短研发周期。例如,在某抗肿瘤PROTAC药物研发中,平台通过该技术筛选出高效降解BRD4蛋白的候选分子,使项目提前3个月进入临床前研究阶段。
平台的技术整合能力体现在多学科交叉融合。在离子通道和GPCR靶点研究领域,平台建立的联动机制可评估化合物对钠通道Nav1.5激活/失活动力学的影响,同时结合GPCR平台对G蛋白信号通路的交叉调控分析,为心律失常药物研发提供关键数据。在某AR抑制剂项目中,该技术帮助客户提前6个月识别出QT间期延长风险,避免了后期临床失败。此外,平台建立的标准化质量控制体系覆盖实验全流程,从实验设计的盲法设置到设备校准的第三方认证,再到数据分析的自动化处理,每个环节都严格遵循国际标准。在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中,三次独立筛选的IC50值重复性误差小于15%,这一数据被国际药企直接用于化合物结构优化。
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