北京
北京爱思益普的靶点验证平台以700+高质量靶标蛋白库为基础，涵盖STAT6、KRAS、EGFR等热门靶点，为药物研发提供“靶点可行性—分子互作—功能验证”的一站式支持。平台通过TR-FRET、SPR等技术精准评估靶点可降解性及分子互作机制，例如在STAT6降解剂KT-621的研发中，通过光谱位移法验证其与E3连接酶的三元复合物形成能力，为临床前研究提供关键数据。该平台的核心优势在于全链条技术整合能力，从基因合成、蛋白表达纯化到活性测定，均可通过内部平台完成。例如，在PTPN2抑制剂研发中，团队通过体外磷酸化实验揭示其作为癌症免疫治疗靶点的机制，相关数据为AC484进入I期临床试验提供了关键依据。AC484通过负调控JAK-STAT通路增强T细胞介导的抗肿瘤免疫应答，为克服免疫检查点抑制剂耐药提供了新方向。
平台还支持蛋白组学脱靶研究，通过蛋白质组学分析鉴定关键伴侣分子，结合CRISPR-Cas9构建细胞模型，发现可稳定蛋白-蛋白相互作用的小分子化合物。例如，在某针对IKZF1/IKZF3的分子胶研发中，平台通过该技术发现的化合物降解活性较传统方法提升3倍以上，目前已支持多个“不可成药”靶点项目进入临床前阶段。此外，平台建立的成药性评价体系，包括DMPK平台提供的化合物溶解性、亲脂性等理化性质数据，以及体内外药物代谢动力学参数，为化合物优化提供了科学依据。目前，爱思益普的靶点验证平台已支持全球超1000家药企推进研究项目，其中15%的候选化合物进入临床Ⅱ期及以上阶段。
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