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产品名称:DMPE-PEG-TCO,二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-反式环辛烯
结构组成与功能
1. 二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺(DMPE)
结构特性:
由两个肉豆蔻酸(C14:0)链、甘油骨架、磷酸基团和乙醇胺头基组成,形成稳定的脂质双层结构。
相比DOPE(C18:1),DMPE的脂肪酸链更短且饱和,膜流动性较低,但形成更致密的脂质双层,稳定性更高。
功能:
脂质体形成:作为脂质体的核心成分,包裹药物并维持结构稳定性。
pH响应性:在低pH环境(如肿瘤微环境)中触发相变(如HⅡ相形成),促进药物释放。
膜融合能力:支持脂质体与细胞膜或内体膜的融合,提高递送效率。
2. 聚乙二醇(PEG,分子量2000-5000)
结构特性:
线性聚合物,亲水性强,生物相容性良好。
功能:
隐身效应:形成亲水性外壳,减少免疫系统识别,延长脂质体血液循环时间(半衰期可达24-48小时)。
空间位阻:保护TCO和DMPE的活性基团,确保反应效率。
稳定性提升:提高脂质体在体内的稳定性,避免药物提前泄漏。
3. 反式环辛烯(TCO)
结构特性:
环辛烯的反式构型,分子式C₈H₁₄,具有高反应活性,属于生物正交反应中的关键组分。
生物正交反应:与四嗪(Tetrazine)发生逆电子需求Diels-Alder反应(IEDDA),速率快(~10⁴ L/mol·s),无需催化剂,生成氮气和二氧化碳作为无毒副产物。
功能:
靶向连接:通过点击化学与四嗪标记的配体(如抗体、肽段)结合,实现精准靶向。
触发释放:在特定条件(如pH变化或酶作用)下触发药物释放,适用于前药策略。
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