国产胰岛素周制剂申报临床

近日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）受理了重庆派金生物科技有限公司提交的PJ021注射液临床申请。

根据派金生物公告，该药是依柯胰岛素（insulin icodec）的生物类似药，拟用于治疗成人2型糖尿病，一周只需注射一次。

依柯胰岛素原研为诺和诺德公司的Awiqli，最早于2024年5月在欧盟获批，用于治疗1型和2型糖尿病成人患者。在中国，该药已于2024年6月获批上市，并成功被纳入国家新版医保目录。另外，诺和诺德的IcoSema（依柯胰岛素+司美格鲁肽）复方制剂已在2024年12月向NMPA提交上市申请。

图1 Awiqli获批情况

图片来源：药智数据

胰岛素是糖尿病治疗的基石性药物，其研发创新已然走过百年历史。但在糖尿病管理的漫长征程中，患者需要频繁注射，常陷入“该用不用、用而不调”的临床困境。

依柯胰岛素是全球首个基础胰岛素周制剂，其通过突破性的机制创新，打破了传统胰岛素需每日给药的“瓶颈”，显著延长作用时间，每周一次给药，血药浓度稳定，降糖疗效分布均匀，有效提升了患者依从性和生活质量。

从分子结构上看，依柯胰岛素去除了人胰岛素B30位的苏氨酸，在B29位上通过“连接子-间隔子”连接20碳脂肪酸侧链，使得其能够与白蛋白强效、可逆结合。依柯胰岛素皮下注射后吸收入血液循环，在血液循环中形成无活性的白蛋白结合储库，并从储库中缓慢、持续地释放出活性胰岛素，如“涓涓细流”般作用于靶器官和组织，这种白蛋白结合储库是其主要的延长作用机制。

同时，依柯胰岛素替换了3处氨基酸，不仅减缓了胰岛素受体介导的清除，还增加了分子稳定性。

通过这些作用机制，依柯胰岛素实现了长达196小时的半衰期，开启胰岛素治疗周制剂时代，每周只需1针，每年注射次数从365次降至52次（减少86%）。

派金生物坐落于重庆市两江新区，是国家级高新技术企业，专注于基因重组创新药物的临床前和临床研发；通过自主知识产权MAS-PEG和TE-PEP核心技术平台，已有十余项品种进入临床Ⅰ-Ⅲ期。

图2 派金生物研发管线

图片来源：参考资料1

其中PJ021项目已完成公斤级高质量的lcodec原料药技术开发，建立了工艺过程控制检测方法、关键工艺参数CPP，确定了工艺参数、中间控制项及限度。工艺稳健，产品连续批间高度一致，API纯度不低于99.5%。其自主研制的lcodec原料药已提交美国FDA DMF备案。

同时，派金生物已完成lcodec单制剂、lcoSema复方制剂的仿制开发：包括处方筛选和确定、制剂工艺、质量标准、初步稳定性研究；仿制的lcodec、lcoSema复方制剂在动物体内进行了初步评价，有效性、药代、毒性与原研报道结果基本一致。

本次PJ021项目的NMPA注册申报为原料和卡式瓶单制剂，将为中国糖尿病患者带来国产治疗选择。

• 参考来源：
• 1.https://mp.weixin.qq.com/s/gnPl90XmnubX9Tw1kA2lJw
• 2.https://mp.weixin.qq.com/s/W0RqIdLQEG9Ja2cSdbO09g
• 3.药智数据

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