北京
普萘洛尔作为β受体阻滞剂类药物，常被应用于高血压、心绞痛、心律失常等常见心血管疾病的临床治疗。但其传统合成过程耗能高、时间长、杂质多，后期需要分离提纯。
中国科学院理化技术研究所借鉴生物酶的“天然巧思”，设计出一种特殊的仿生膜反应器，让心血管药物的制备更快、更纯、更节能，走上“纳米高速公路”。
01
建成分子高速通道
在人体内，酶分子就像一群能工巧匠，凭借狭小的通道精准锁定反应物，高效又省力。
科研人员借此灵感，在先前研发的氧化石墨烯（GO）膜的基础上，利用“氨基功能化氧化石墨烯（NGO）”造了一张“仿生膜”。膜内部层层堆叠的纳米通道，就像分子级的高速通道，原料分子在里面有序穿梭，遇到膜内分布的碱性催化位点，快速完成化学反应。
与GO膜相比，NGO膜由于引入了碱性催化位点和更宽敞的通道，使反应的催化效率更高，单位时间内的催化效率（TOF）比GO膜高了8倍以上。
▲GO与NGO膜的制备与催化性能
02
让反应更“听话”
研究发现，除了在膜里“加装”碱性位点外，调节膜层与层之间的距离（层间距）同样重要。
从分子的角度看，要完成化学反应，就好比要翻越一道“能量山坡”。研究人员通过温和的热退火，让NGO膜的层间距逐步缩小。结果显示，层间距越小，普萘洛尔的合成转化率和纯度就越高。
▲NGO膜的层间距调控
理论计算结果显示，随着层间距的减小，分子在合成普萘洛尔时需要跨过的“山”变矮了，爬坡更省力，反应就更快、更彻底。
与此同时，副产物形成需要爬的“山”反而变高了，分子更难翻过去，因此杂质也就难以生成。最后，普萘洛尔成为主导产物，整个反应变得更“听话”，受动力学控制更强。
▲层间距调节对反应“能量山坡”的影响
03
高效可拓展
通过调节配方，在23°C下，这张膜可以让普萘洛尔的合成转化率和选择性都接近100%，总反应耗时不到4.63秒。
实验表明，同样条件下，NGO粉末催化剂的TOF只有2.27 h⁻¹，而NGO膜催化剂能达到17.48 h⁻¹，优于传统模式。
▲NGO膜提升催化性能及效率
该技术不仅能高效合成普萘洛尔，还能拓展到美托洛尔、比索洛尔、吲哚洛尔、萘哌地尔等多种β受体阻滞剂类药物，合成过程同样快速、绿色。
▲一张膜，合成多种药物
目前，该研究尚处于基础研究阶段，NGO膜作为一种可连续使用的高效“纳米膜反应器”，为绿色制药提供了新的思路。
论文链接：
https://doi.org/10.1016/j.matt.2025.102243
来源：中国科学院理化技术研究所
责任编辑：宋同舟
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