慢性肺病新突破：全球首个DPP-1抑制剂获批上市

8月12日，Insmed宣布Brensocatib（商品名：Brinsupri）获FDA批准上市，用于治疗12岁及以上儿童和成人非囊性纤维化支气管扩张症患者。这标志着该疾病领域迎来首款靶向治疗药物。

Brensocatib是阿斯利康开发的一款口服、可逆、小分子二肽基肽酶1（DPP-1）抑制剂，通过抑制DPP-1阻止嗜中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSP）活化，进而抑制中性粒细胞介导的炎症反应。2016年10月，Insmed与阿斯利康达成协议，获得Brensocatib的全球独家开发和商业化权益。

FDA此次批准是基于III期ASPEN研究的积极结果。该研究纳入了1721例（其中包括41例青少年）非囊性纤维化支气管扩张症患者。结果显示，治疗第52周时，10mg和25mg剂量组患者的年化肺部恶化发生率均低于安慰剂组（1.02 vs 1.29，比率为0.79，P=0.004；1.04 vs 1.29，比率为0.81，P=0.005），首次恶化时间的风险比分别为0.81（P=0.02）和0.83（P=0.04）。

此外，10mg、25mg剂量组和安慰剂组在第52周时仍未出现恶化的患者比例分别为48.5%、48.5%和40.3%，差异具有统计学意义（比率为1.20，P=0.02；比率为1.18，P=0.04）。在1秒内用力呼气容积（FEV1）变化方面，10mg剂量组与安慰剂组之间无显著性差异（50mL vs 62mL，最小二乘平均差为11mL，P=0.38），但25mg剂量组与安慰剂组之间的差异具有统计学意义（24mL vs 62mL，最小二乘平均差为38mL，P=0.04）。

安全性方面，各组的不良事件发生率相似，但Brensocatib组的过度角化发生率较高（1.4% vs 3.0% vs 0.7%）。

支气管扩张症是一种严重的慢性肺部疾病，支气管因感染、炎症和肺组织损伤的循环而永久扩张，其特征为频繁的肺部恶化，需要抗生素治疗和/或住院治疗。疾病症状包括慢性咳嗽、痰液分泌过多、呼吸急促和反复呼吸道感染，这些症状可能使潜在疾病恶化。据统计，美国大约有50万例患者，欧盟五国（法国、德国、意大利、西班牙和英国）大约有60万例患者，日本大约有15万例患者。

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