强生口服 IL23R 拮抗剂、BMS氘可来昔替尼申请上市

当地时间 7 月 21 日，2 家公司宣布其新药报上市，分别是：

1）强生口服 IL23R 拮抗剂 Icotrokinra 在美提交新药申请，用于治疗 12 岁及以上成人和儿童中度至重度斑块性银屑病；

2）BMS TYK2 抑制剂氘可来昔替尼治疗活动性银屑病关节炎的新适应症上市申请获得 FDA 受理，PDUFA 日期为 2026 年 3 月 6 日。

强生Icotrokinra ：潜力BIC口服 IL-23R 拮抗剂

Icotrokinra 是强生斥资近 10 亿美元从 Protagonist 引进的具备 BIC 潜力的口服 IL-23R 拮抗剂，是当前全球首个也是唯一一个报上市的IL-23R 靶向药物。强生对 Icotrokinra 寄予厚望，预计年峰值销售额有望达到50 亿美元以上。

此次上市申请包含四项关键性 III 期研究的数据，包括 ICONIC-LEAD、ICONIC-TOTAL 以及 ICONIC-ADVANCE 1 和 ICONIC-ADVANCE 2。在患有中度至重度斑块状银屑病的成人和 12 岁及以上儿童患者中，Icotrokinra治疗达到了整个开发计划的所有主要终点和共同主要终点，证明每日一次的口服药片具有显著的皮损清除率和良好的安全性。

ICONIC-ADVANCE 1 和 2 研究的结果显示，Icotrokinra达到了共同主要终点，并且在中度至重度中度至重度斑块状银屑病中显示出优于氘可来昔替尼的疗效。

在所有研究中，汇总安全性数据显示，Icotrokinra组 (49.1%) 和安慰剂组 (51.9%) 之间经历不良事件 (AE) 的患者比例相似，未发现新的安全信号。

此外，强生还启动了 III 期 ICONIC-ASCEND 研究，这是首个旨在证明口服药 Icotrokinra 优于注射生物制剂乌司奴单抗的头对头研究。

氘可来昔替尼：全球首个获批的 TYK-2 变构抑制剂

BMS的氘可来昔替尼（Deucravacitinib）是一款酪氨酸激酶 2（TYK2）抑制剂，通过选择性靶向 TYK2 抑制 IL-23、IL-12 和 IFN 的信号传导，而这些细胞因子都是参与多种免疫介导疾病发病机制的关键细胞因子。

氘可来昔替尼通过与 TYK2 的调节结构域结合实现高度选择性，促成对 TYK2 及其下游功能的变构抑制。在生理浓度范围内，该产品选择性地抑制 TYK2，且在治疗剂量下不会抑制 JAK1、JAK2 或 JAK3。

2022 年 9 月，氘可来昔替尼在美国获批上市，用于成人斑块状银屑病，成为全球首个获批的 TYK-2 变构抑制剂。2023 年 10 月，氘可来昔替尼在中国首次获批上市，用于治疗适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。2024 年该药全球销售额达2.46 亿美元，同比大增 44.71%。

此次监管申请基于关键性试验 POETYK PsA-1 和 POETYK PsA-2 的积极结果，这两项试验评估了氘可来昔替尼对活动性银屑病关节炎成人患者的疗效和安全性。

两项试验均达到了主要终点，与安慰剂组相比，接受氘可来昔替尼治疗的患者在治疗 16 周后达到 ACR20 缓解（疾病体征和症状改善至少 20%）的比例显著更高。POETYK PsA-2 的研究数据报告了 52 周治疗的结果，表明临床缓解在第 16 周至第 52 周期间得到改善并得以维持。

Insight 数据库显示，除了斑块状银屑病和活动性银屑病关节炎以外，氘可来昔替尼还被开发用于干燥综合征（临床 III 期）、红斑狼疮（临床 III 期）、克罗恩病（临床 II 期）等适应症。

来 源: Insight 数据库

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