陕西
产品名称：巯基-聚乙二醇8- iRGD肽，SH-PEG8- iRGD的组分功能
化学结构与组分功能
SH-PEG8-iRGD 是一种将优化后的整合素靶向肽iRGD与短链聚乙二醇（PEG8）通过化学偶联形成的复合物，末端保留巯基（-SH），兼具强靶向性、组织穿透能力与化学修饰灵活性。其结构可分解为以下功能模块：
1. iRGD肽（核心靶向与穿透单元）
序列与功能：iRGD是RGD肽的优化版本，典型序列为 CRGDKGPDC（环状结构），包含：
RGD基序：靶向整合素受体（如αvβ3、αvβ5），介导肿瘤靶向。
CendR基序（CRGDK）：激活后暴露穿透肽序列（RGDK），通过神经菌毛素（Nrp-1）受体介导组织深部穿透，实现“靶向+穿透”双功能。
作用机制：
第一步：RGD与整合素结合，富集于肿瘤表面。
第二步：蛋白酶（如MMP-2/9）切割iRGD，暴露CRGDK基序，与Nrp-1结合，触发内吞及跨内皮运输，深入肿瘤组织。
2. PEG8（短链聚乙二醇，空间臂与生物相容性单元）
化学性质：线性聚乙二醇，由8个乙二醇单元组成，分子量约400-500 Da。
功能：
隐身效应：亲水性PEG链减少免疫系统识别，延长体内半衰期（相比无PEG修饰的iRGD，循环时间延长2-4倍）。
空间隔离：作为短柔性间隔臂，减少iRGD肽与载体（如纳米颗粒）或修饰分子（如药物、荧光探针）之间的空间位阻，优化靶向效率。
控制尺寸：短链PEG（PEG8）保持较小分子尺寸（约2-3 nm），利于细胞内化及深部组织穿透。
3. SH（末端巯基，化学修饰接口）
功能：作为活性反应基团，可通过硫醇-迈克尔加成、二硫键交换或点击化学（如马来酰亚胺-SH反应）与多种分子偶联，包括：
金纳米颗粒：通过Au-S键稳定结合，构建靶向纳米载体。
硫醇化分子（如硫醇化DNA、硫醇化药物）；
其他功能材料（如量子点、磁性纳米颗粒）。
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