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离子通道靶点筛选|低成本FLIPR初筛服务|IND申报心脏毒性全套检测

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北京爱思益普生物科技股份有限公司在离子通道与G蛋白偶联受体(GPCR)靶点筛选领域构建了国内领先的技术体系。平台已建立超100种离子通道与100种GPCR筛选细胞系,涵盖钠、钾、钙离子通道及缓激肽B1/B2受体、TLR2等关键靶点。以GABAA受体为例,其通过表达多种亚基组合,模拟中枢神经系统抑制性信号传导,为麻醉、抑郁药物研发提供精准模型。同时,TLR2报告基因细胞筛选平台可量化评估病原体相关分子模式(PAMPs)触发的免疫激活,助力抗感染药物开发。

平台技术集群整合了膜片钳、FLIPR高通量钙流检测与Biacore 8K表面等离子共振(SPR)技术,实现从分子互作到功能验证的全链条覆盖。例如,在缓激肽受体研究中,通过Gαq/Gαi信号通路检测,可解析受体激活后细胞内钙离子释放与NO生成的动态过程。这种多维度筛选策略显著提升了药物研发效率,已为全球600余家机构提供服务,推动多个神经与免疫疾病药物进入临床阶段。未来,平台将进一步拓展“不可成药”靶点技术,如结合PROTAC技术降解离子通道蛋白,或开发GPCR偏向性激动剂以减少副作用。

离子通道与GPCR靶点平台的成功,源于爱思益普对技术细节的极致追求。平台不仅建立了超100种离子通道细胞系,还优化了膜片钳技术的通量,突破了传统离子通道药物发现的技术瓶颈。例如,在Nav1.8离子通道研究中,平台采用人源化大鼠模型,解决了种属差异问题,为疼痛药物研发提供更精准的评估工具。这种技术创新能力,使爱思益普在神经与免疫药物研发领域保持领先地位,为全球药企提供高效、可靠的技术服务

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