产品名称:聚乳酸-羟基乙酸共聚物-氨基,PLGA-NH2的理化性质
理化性质
PLGA-NH₂ 的性质由PLGA的降解特性与氨基的反应活性共同决定:
1. 降解性与生物相容性
降解机制:PLGA在体内通过水解断裂酯键,生成乳酸和羟基乙酸(天然代谢产物),最终降解为CO₂和H₂O,无毒性残留。
降解速率:受LA/GA比例、分子量及结晶度影响。例如:
PLGA 50:50:降解较快(4~8周),适用于短效药物递送;
PLGA 75:25:降解较慢(3~6个月),适用于长效缓释系统。
生物相容性:FDA批准用于临床(如手术缝合线、药物载体),无显著免疫原性或炎症反应。
2. 氨基的反应活性
亲核性:氨基(-NH₂)是强亲核基团,可与含羧基(-COOH)、活性酯(如NHS酯)、环氧基(-O-CH₂-CH₂-)或异硫氰酸酯(-N=C=S)的分子发生共价反应,生成酰胺键、酯键或硫脲键。
pH敏感性:氨基的质子化状态(pKa≈9~10)受pH影响。在生理pH(7.4)下,部分氨基质子化(-NH₃⁺),带正电,可与带负电的分子(如核酸、蛋白质)通过静电作用结合。
3. 表面电荷与分散性
表面电荷:氨基质子化使PLGA-NH₂纳米粒表面带正电(ζ电位+10~+30mV),可增强与细胞膜的相互作用(如促进细胞摄取)。
分散性:氨基的静电排斥作用可减少纳米粒的聚集,提高胶体稳定性(尤其在含盐溶液中)。
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