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激酶抑制剂脱靶效应Panel|小分子靶点筛选CRP|高通量靶点筛选服务

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在DNA损伤修复领域,北京爱思益普生物科技股份有限公司凭借其深厚的科研积累和前沿的技术平台,正引领着合成致死抗癌策略的新潮流。DNA损伤是细胞生命周期中不可避免的事件,而细胞进化出的DNA损伤反应(DDR)信号通路网络,则是维持基因组稳定性和细胞生存能力的关键。爱思益普平台聚焦DDR信号通路中的关键激酶,如ATM、ATR和DNA-PK等,通过高通量筛选技术,为抗癌药物研发提供了新的靶点和策略。

DNA-PK作为c-NHEJ修复途径中的核心激酶,是爱思益普平台研究的重点之一。研究发现,DNA-PKcs和ATM之间存在合成致死性相互作用,即在ATM缺陷的癌细胞中,DNA-PK的化学或遗传故障可导致细胞死亡。这一发现为开发针对ATM缺陷型肿瘤的DNA-PK抑制剂提供了理论依据。爱思益普平台利用ADP-Glo和HTRF技术,构建了DNA-PK和ATM这对合成致死搭档的抑制剂筛选方法,阳性药验证数据与文献接近,结果稳定可重复,适用于高通量抑制剂筛选。

目前,DNA-PK抑制剂的研发已成为新药研发的热点领域。爱思益普平台不仅积累了大部分DDR相关靶点的评价方法,还在积极拓展合成致死新靶点的方法优化和构建。其研发的DNA-PK抑制剂已有多款进入临床期,为肿瘤患者带来了新的治疗希望。未来,随着对DDR信号通路和合成致死机制研究的深入,爱思益普平台有望在DNA损伤修复领域取得更多突破性成果,为抗癌药物研发贡献更多力量。

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