湖北
2025年，礼来旗下的 小分子GLP-1R激动剂orforglipron宣布III期临床试验成功，GLP-1类药物进入了小分子时代。
相比于大分子GLP-1类药物的研发进度严重落后于国际同行，中国药企在小分子GLP-1类药物领域，进度显然要更为积极。
作为国内医药界“old money”代表的恒瑞医药，近日 在第85届美国糖尿病协会（ADA）大会上， 公布了旗下 口服GLP-1R激动剂HRS-7535的II期研究结果。
该研究是一项为期36周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验（n=235），评估了HRS-7535（30/60/120/180mg，每日1次）在不伴糖尿病的肥胖或超重（BMI：28-40kg/m2）受试者中的安全性和有效性。
临床试验结果显示，在经过第26周的治疗之后，30mg剂量组、60mg剂量组、120mg剂量组、180mg 剂量组、安慰剂组受试者的体重降幅，分别达到了2.99%、7.17%、6.17%、9.36%、2.50%。
治疗第36周，最高剂量的180mg剂量组，受试者的体重降幅为9.50%，而安慰剂组降幅为1.40%。
在此前礼来公布的小分子GLP-1R激动剂orforglipron的III期临床试验数据中，在经过40周的治疗之后，接受最高剂量orforglipron治疗的患者，平均体重减轻16.0磅（7.9%）。
虽然只是非头对头的简单数据比较，但是至少可以说明， 恒瑞医药的HRS-7535，理论上具备与礼来的orforglipron一较高下的可能性。
此前，由于安全性问题（主要是肝毒性），辉瑞医药接连在小分子GLP-1药物上遭遇失败，而恒瑞医药的HRS-7535此次公布的数据，显示安全性良好。
具体而言，HRS-7535组最常见的不良事件为胃肠道事件 ，包括恶心（16.7%-54.2%）、腹泻（16.7%-21.7%）、呕吐（15.7%-37.5%），严重程度多为轻度至中度，且未观察到肝酶升高的趋势。
因为不良事件而终止HRS-7535治疗的比例为2.1%，相比之下，礼来的orforglipron临床试验中，因不良事件导致的治疗中断的比例分别为6%（3 mg组）、4%（12 mg组）、8%（36 mg组）。
目前，恒瑞医药已经在国内启动了HRS-7535的两项III期临床试验，分别针对降糖和减重适应症。
在国际市场，HRS-7535已经完成了对外BD授权。
2024年5月16日，恒瑞医药宣布，将包含HRS-7535在内的三款GLP-1类创新药的独家权利，有偿许可给美国Hercules公司。
根据协议条款，美国Hercules公司将向恒瑞医药支付首付款和近期里程碑款总计1.1亿美元，临床开发及监管里程碑款累计不超过2亿美元，销售里程碑款累计不超过57.25亿美元，及达到实际年净销售额低个位数至低两位数比例的销售提成。
美国Hercules公司是一家于2024年5月在美国特拉华州设立的公司，著名投资机构贝恩资本生命科学基金联合Atlas Ventures、RTW资本、Lyra资本联合出资4亿美元。
2025年2月，Hercules任命礼来前高管Jamie Coleman为首席商业官，此人其曾主导Trulicity（度拉糖肽）和Zepbound（替尔泊肽减重版）的市场推广。
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