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导读
近日，化学领域知名期刊《Journal of the American Chemical Society》（IF= 14.4）在线发表了沈阳药科大学金盛飞研究员、程卯生教授团队和美国德克萨斯大学圣安东尼奥分校Oleg V. Larionov教授合作完成的研究成果，论文题为《Cobalt-Catalyzed Asymmetric Decarboxylative N-Alkylation》。该研究首次实现了外消旋羧酸直接转化为高价值α-手性胺类化合物，为手性药物活性分子的高效构筑提供了全新策略。
传统N-烷基化反应常面临效率低、副反应多、条件苛刻等问题，尤其是弱亲核性手性芳胺的合成具有极大的挑战。该研究巧妙结合钴催化的自由基-极性交叉偶联（RPC）反应特性与吖啶光催化反应，实现了外消旋羧酸与芳胺的直接不对称转化。该技术对多种芳胺及生物活性分子均表现出优秀适用性，为手性药物分子及功能材料的精准合成提供了新工具。机理研究通过实验与理论计算结合，深入揭示了钴催化剂的结构与反应性能之间的关系，为设计和开发新型高效的不对称催化体系提供了重要的理论依据。此研究不仅突破了传统N-烷基化的局限性，还丰富了自由基化学与不对称催化的融合范式，在医药研发和功能分子研究领域具有广泛的应用潜力。
沈阳药科大学无涯创新学院药物化学专业 2 02 2级博士研究生黄斯文为文章第一作者，无涯创新学院金盛飞研究员、制药工程学院程卯生教授与美国德克萨斯大学圣安东尼奥分校 Oleg Larionov 教授为本文的共同通讯作者，沈阳药科大学为第一通讯单位。该项目得到了国家自然科学基金项目、兴辽英才计划青年拔尖人才等项目的支持。
文章链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.5c06317
来源：沈阳药科大学
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