【每日一药】伊伐布雷定

药品分类：心率控制用药

心力衰竭（简称“心衰”）是各种心血管疾病的终末阶段，患者的死亡率高，预后差。心率是心衰死亡的重要预测因子之一，有效控制心率对患者至关重要。

《中国心力衰竭诊断与治疗指南2018》将静息心率降至60次/分左右作为慢性稳定性心衰患者心率管理的目标，主要应用药物只有β受体阻滞剂和伊伐布雷定。伊伐布雷定于2015年在我国被批准用于慢性心衰的治疗。

心脏为何需要“减速”？

☆ 心脏跳动的速度（心率）直接影响其工作效率。正常情况下，静息心率为60-100次/分钟，但某些疾病（如心力衰竭、心绞痛）会导致心率过快。此时，心脏耗氧量增加，但泵血效率反而下降，形成恶性循环。

☆ 传统的β受体阻滞剂（如美托洛尔）虽能降低心率，但可能引起乏力、低血压等副作用。而作为唯一能够控制窦性心律过快，而不影响血压的药物——伊伐布雷定的诞生，为解决这一难题提供了新思路。

伊伐布雷定如何工作？

☆ 如果把心脏比作一台“发电机”，控制它节律的“开关”位于窦房结——心脏的天然起搏器。窦房结细胞中有一种特殊的电流通道，称为If电流（“起搏电流”），它像“节拍器”一样决定心率的快慢，而伊伐布雷定作为单纯的窦房结 If 通道阻滞剂，只作用于窦房结的离子通道（大剂量时对视网膜的Ih通道也有作用，可出现光幻视），使窦房结的兴奋性降低，而且具有基础心率越快，效果越明显这样的特性，最重要的它无负性肌力和传导作用，也不影响血压，可以将用药空间让给其他的药物。

☆ 举个例子：

如果将人体比作汽车，心脏比作发动机的话，β受体阻滞剂是增加了机油的粘稠度，被迫使活塞做功慢一些，当然也会影响到输出的马力，同时β受体阻滞剂还有可能会使进气口缩窄（使气道痉挛），进一步影响发动机的输出；而伊伐布雷定的作用，更像是将油门抬起来一部分，转速下降了，但是做功是不变的。

哪些人需要它？

伊伐布雷定并非适用于所有心脏病患者，其主要“战场”是以下两类人群：

慢性心力衰竭伴心率过快

☆ 适用条件：窦性心律（心跳由窦房结主导）、静息心率≥70次/分钟，且已接受标准治疗（如β受体阻滞剂）但效果不足。

☆ 效果：研究显示，伊伐布雷定可降低心衰住院风险约15%，显著改善患者生活质量。

稳定型冠心病

☆ 适用条件：对β受体阻滞剂不耐受（如哮喘患者）或疗效不佳时。

☆ 效果：减少心绞痛发作频率，提高运动耐量。

用药需注意什么？

剂量需“量体裁衣”

☆ 起始剂量通常为5mg，每日两次，根据心率调整，最大不超过7.5mg，2次/天。

☆ 用药期间需定期监测心率，目标静息心率控制在50-60次/分钟。

☆ 对于慢性射血分数降低的心力衰竭患者，推荐起始剂量为5mg，2次/天，进餐时服用。

☆ ≥75周岁的老年患者应考虑起始剂量2.5mg，2次/天。治疗2周后，评估患者并调整剂量，使患者的静息心率控制在60次/分左右。

警惕副作用

☆ 光幻视（10%-15%患者）：眼前出现短暂闪光或色觉变化，多发生在治疗初期，与药物对视网膜类似电流的短暂影响有关，通常无需停药。

☆ 心率过慢：若心率＜50次/分钟或出现头晕、乏力，需就医调整剂量。

禁忌人群

☆ 对伊伐布雷定或者其中的辅料过敏者禁止使用。
☆ 禁止与强效和中效的细胞色素P4503A4酶（CYP3Ａ４）抑制剂联用。

☆ 孕妇及哺乳期、备孕期女性禁止使用。

☆ 患有以下疾病的患者禁止使用：心源性休克、血流动力学不稳定期的不稳定性心绞痛和急性心肌梗死、急性心力衰竭失代偿期、重度低血压（＜９０／ ５０ｍｍＨｇ）、重度肝功能不全、病态窦房结综合征、 窦房传导阻滞以及Ⅲ度房室传导阻滞。

☆ 由于含有乳糖，所以对各种乳糖不耐受、乳糖酶缺乏、葡萄糖－乳糖吸收不良的患者禁用。

未来潜力：不止于“减速”

近年研究发现，伊伐布雷定可能在其他领域发挥作用：

☆ 心肌梗死后保护：通过降低心率减少心肌耗氧，延缓心室重构。

☆ 儿童心脏病：探索用于先天性心脏病或心肌病患儿的心率管理。

☆ 肺动脉高压：初步研究显示其可能改善右心功能。

结语：让心脏找回“从容”的节奏

☆ 伊伐布雷定的出现，打破了传统心率控制药物的局限，为患者提供了更安全的选择。它像一位智慧的“调音师”，帮助心脏找回平衡的节奏。随着科学的发展，这颗“心脏减速药丸”或将在更多领域绽放光彩，守护人类生命的律动。

温馨提示

☆ 用药需严格遵循医嘱，切不可自行调整剂量或停药。如有疑问，请咨询专业心血管医生。

作者：武汉市第三医院 药学部 蔡瑜 王倩