这7大类口服降糖药，用药有什么讲究？

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撰文：辛勤的药师

口服降糖药作为糖尿病的基础治疗和联合治疗药物，几乎贯穿每个糖尿病患者的治疗周期，那么针对不同的人群口服降糖药该如何选择呢，接下来进行逐一盘点。

一、双胍类

代表药物：二甲双胍

作用机制：减少肝脏葡萄糖的输出，改善外周胰岛素抵抗；

降糖效力：二甲双胍的降糖疗效为HbA1c下降0.7%～1.0%[1]；

二甲双胍为2型糖尿病（T2DM）患者控制高血糖的一线用药和药物联合中的基本用药。（A级）

1二甲双胍常用剂型剂量[2]

2特殊人群用药[1-3]

二、α-糖苷酶抑制剂

代表药物：阿卡波糖、伏格列波糖

作用机制：α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。适用于碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。

降糖效力：降糖疗效为HbA1c下降0.5%[1]。

1常用α-糖苷酶抑制剂药物剂型剂量[2]

2特殊人群用药[1-3]

三、噻唑烷二酮类

代表药物：罗格列酮、吡格列酮

作用机制：主要通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）起作用，增加靶组织对胰岛素作用的敏感性和改善胰岛素抵抗而达到降低血糖作用。

降糖效力：降糖疗效为HbA1c下降0.7%～1.0%[1]。

1常用格列酮类药物剂型剂量[2]

2特殊人群用药[1-3]

四、磺脲类

代表药物：格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮、格列齐特。

作用机制：磺酰脲类药物是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。

降糖效力：降糖疗效为HbA1c下降1%～1.5%[1]。

1常用的磺脲药物剂型剂量[2]

2特殊人群用药[1-3]

五、格列奈类

作用机制：为非磺酰脲类胰岛素促泌剂，其主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。适合T2DM早期餐后高血糖阶段或餐后高血糖为主老年患者。

降糖效力：降糖疗效为HbA1c下降0.5%～1.5%[1]。

1常用的格列奈类药物药物剂型剂量[2]

2特殊人群用药[1-3]

六、二肽基肽酶-IV抑制剂（DPP-4i）

作用机制：通过抑制DPP-4的活性，而减少胰高糖素样肽-1（GLP-1）在体内的失活，使内源性GLP-1的水平升高。

降糖效力：降糖疗效为HbA1c下降0.4%～0.9%[1]。

1常用DPP-4抑制剂药物剂型剂量[2]

2特殊人群用药[1-3]

孕妇、哺乳期、儿童禁用DPP-4i，肝肾功能不全者如下表所示：

老年患者：沙格列汀、西格列汀、利格列汀无需调整给药剂量。阿格列汀、沙格列汀根据肾功能调整给药剂量。

七、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂（SGLT-2i）

作用机制：SGLT-2i是一类全新的口服降糖药，主要通过抑制肾脏小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT-2降低肾糖阈，促进尿葡萄糖排泄，从而降低血压循环中葡萄糖水平。

降糖效力：降糖疗效为HbA1c下降0.5%～1.2%[1]。

1常用SGLT-2i药物剂型剂量[2]

2特殊人群用药[4,5]

青少年、儿童、妊娠、哺乳无适应症。老年人中疗效和耐受性好，无需调整给药剂量。

参考文献：

[1] 中华医学会糖尿病学分会. 中国糖尿病防治指南（2024版）[J]. 中华糖尿病杂志,2025,17(1):16-139. DOI:10.3760/cma.j.cn115791-20241203-00705.

[2] 药师处方审核培训教材.中国医药科技出版社

[3] 无,基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组,张幸国,等.2型糖尿病基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志, 2021, 20(6):16.

[4]纪立农,郭立新,郭晓蕙,等.钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂临床合理应用中国专家建议[J].中国糖尿病杂志, 2016.DOI:CNKI:SUN:ZGTL.0.2016-10-002.

[5]《钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂联合胰岛素治疗2型糖尿病中国专家共识》编写委员会.钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂联合胰岛素治疗2型糖尿病中国专家共识(2023版)[J].中华糖尿病杂志, 2024, 16(01):9-19.

责任编辑丨小林

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