北京
2025年01月14日，上海 —— 绿叶制药集团宣布，其自主开发的新一代抗精神病药物LY03020已获得美国食品药品监督管理局（FDA）许可开展临床试验，拟用于治疗精神分裂症。LY03020基于绿叶制药新分子实体/新治疗实体技术平台开发，是全球首个痕量胺相关受体1（TAAR1）和5-羟色胺2C受体（5-HT2CR）双靶点激动剂。LY03020亦在中国进入临床阶段。
精神分裂症是一种严重的精神疾病，在全球和美国分别影响约2400万人1和370 万人2。约30%的难治性精神分裂症患者使用传统的一代和二代抗精神病药治疗效果不佳3。面对广泛未被满足的临床需求，新一代抗精分药物被寄予厚望：不同于已上市抗精分药物抑制突触后膜D2和5-HT2A受体的机制，该类药物主要以激动突触前膜为特征，有望减少锥体外系反应（EPS）和代谢综合征等不良反应，显著改善精神分裂症阳性、阴性症状和认知症状等。
LY03020针对TAAR1和5-HT2CR双重靶点发挥作用。其中，TAAR1主要表达在突触前膜，激动后可导致释放进入突触间隙多巴胺（DA）和5-羟色胺（5-HT）等单胺类神经递质的减少。5-HT2CR在突触前膜和后膜均有表达，激动前膜受体，可以进一步减少5-HT等递质的释放，增加控制阴性症状的疗效；激动后膜受体，则可以控制体重增加、糖脂代谢异常等代谢综合征不良反应。
临床前研究已表明，LY03020可显著改善精神分裂症阳性、阴性症状和认知障碍，且未见明显的EPS和体重增加、糖脂代谢异常等代谢综合征风险。
绿叶制药集团创新研究院常务副院长田京伟博士表示：“包括精神分裂症在内的中枢神经系统（CNS）疾病治疗领域患者需求庞大，但新药研发进展相对较缓。我们已在该治疗领域成功推出多款具有国际竞争力的、差异化的产品组合。LY03020是公司在中国和海外同步开发的又一款CNS创新药，我们通过积极开发全新机制的下一代药物，持续满足患者所需，在相关领域保持领先水平。”
围绕CNS治疗领域，绿叶制药的产品组合包括在美获批上市的Erzofri（棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液）、Rykindo（利培酮缓释微球注射剂），在中国上市的若欣林（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）、金悠平（注射用罗替高汀微球）等。此外，公司另有包括NET/DAT/GABAAR三靶点新药LY03021、VMAT2/Sigma1双靶点新药LY03015等多个1类创新药处于临床阶段。
参考文献：
1. World Health Organization. Available at: Accessed on January 14, 2025
2. Treatment Advocacy Center. Available at: on January 14,2025
3. Disease Analysis: Schizophrenia. .
(绿叶制药)
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