治疗神经性疼痛，加巴喷丁 vs 普瑞巴林有何区别？

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从6个方面详细解析加巴喷丁和普瑞巴林的异同~

撰文：师春焕

加巴喷丁和普瑞巴林都是用于治疗神经性疼痛的药物。尽管它们的作用机制相似，但在多个方面存在差异。我们一起来看看吧。

1、作用机制

加巴喷丁和普瑞巴林都是γ-氨基丁酸（GABA）的类似物，但对GABA受体无亲和力。它们通过与钙通道α2δ亚单位结合来抑制神经递质的释放。普瑞巴林对α2δ亚基的亲和力比加巴喷丁高，这可能是其药效学优势的原因。

2、药代动力学[1]

加巴喷丁目前只有口服制剂，吸收较慢，通常胃肠道吸收后3h可达血药浓度峰值，1~2天达稳态血药浓度；呈非线性药代动力学特点，生物利用度随剂量升高而降低，个体间变异为20%~30%，疗效存在封顶效应。

普瑞巴林口服呈线性药代动力学特征，起效比加巴喷丁快，剂量滴定较加巴喷丁简单，有封顶效应，血药浓度随剂量增加而增加。

3、适应症

加巴喷丁在我国批准的适应症包括癫痫部分发作的辅助治疗、带状疱疹后神经痛，在欧洲也被批准用于糖尿病周围神经病理性疼痛的治疗。

普瑞巴林在我国批准的适应症为带状疱疹后神经痛、纤维肌痛，而在欧美还被批准用于糖尿病周围神经病理性疼痛、纤维肌痛、脊髓损伤相关神经痛、成人外周和中枢神经病理性疼痛及成人广泛性焦虑障碍的治疗。

4、剂量调整[2,3]

（1）加巴喷丁

由于加巴喷丁的特殊药代动力学特点，在首次用药时，需要逐渐增加剂量。一般加量方案为用药前3天，每天加量300mg，从用药第4天起，维持剂量1~2周后根据疼痛缓解情况逐渐调整剂量。

表1 加巴喷丁在肾功能正常患者中的剂量调整[2]

注：第一天用药可以在睡前服用，可避免头晕、嗜睡等不良反应的影响；两次服药之间的间隔时间最长不超过12h。

表2 加巴喷丁在肾功能不全患者中剂量调整[2]

注：*q.o.d.隔日给药；#未接受过加巴喷丁治疗的患者的初始剂量为300~400mg，然后每透析4h给予加巴喷丁200~300mg。

（2）普瑞巴林

普瑞巴林应遵循“夜间起始、逐渐加量和缓慢减量”的用药原则，每日剂量为150~600mg，根据疼痛情况调整用药剂量，剂量调整周期一般为5~7天。如需停用普瑞巴林，应至少用1周时间逐渐减量至停药。

表3 普瑞巴林在肾功能正常患者中的剂量调整[2]

表4 普瑞巴林在肾功能不全患者中的剂量调整[2]

注：*对Ccr<15ml/min需要进行血液透析的患者，每4h血液透析后的补充剂量。

5、不良反应及应对措施[3]

（1）加巴喷丁

• 用药过程中注意监测嗜睡、眩晕、运动失调、疲劳、眼球震颤、头痛、震颤、复视、鼻炎及恶心、呕吐等常见不良反应，一般继续用药后，以上不良反应可减轻。

• 若出现过敏反应或血管神经性水肿的体征或症状，应停药并立即对症处理。

• 若出现胰腺炎的临床症状，如持续性腹痛、恶心、反复呕吐，应立即停药，并进行确诊检查。

• 可增加自杀意念或行为的发生风险，用药期间应监测抑郁、自杀意念或行为、情绪、行为异常的发生或恶化。

• 与吗啡合用时血药浓度增加，应观察是否出现如嗜睡、镇静及呼吸抑制等不良反应，根据情况进行剂量调整。若出现药物过量可经血液透析清除。

（2）普瑞巴林

• 普瑞巴林的不良反应与加巴喷丁类似，如嗜睡、眩晕、运动失调、疲劳等，大部分在用药一段时间后减轻。

• 普瑞巴林可能导致体重增加，体重增加与给药剂量和用药时间有关，与基线体重指数、性别或年龄无关。

• 一些患者在开始使用或长期使用普瑞巴林后出现血管性水肿，特异性症状包括面、舌、唇、牙龈、颈部及咽喉肿胀。有血管性水肿导致呼吸系统损伤危及生命需紧急处理的个案报告。因此，患者如果出现这些症状应立即停药，既往发生过血管性水肿的患者使用普瑞巴林时应注意相关症状。同时服用其他引起血管性水肿的药物时，如血管紧张素转换酶抑制药，血管性水肿的发生风险可能增加。外周水肿与提示肝肾功能减退的实验室检查变化无关，因此无论患者肝肾功能正常与否都应加强此类不良反应的监测。

6、滥用风险[4]

加巴喷丁和普瑞巴林都有滥用的报道。滥用可导致不良事件发生风险增加，尤其是与阿片类药物联用时。

有报道，部分患者服用普瑞巴林的剂量比推荐最大剂量高20倍。滥用可导致头晕、跌倒、嗜睡、共济失调等不良事件发生的风险增加，尤其联用阿片类药物时不仅增加了呼吸抑制风险，还可能增加60%死亡率。

近年来加巴喷丁类药物滥用情况仍在不断增加，滥用的患者中还存在大剂量用药情况。基于加巴喷丁类药物滥用导致的不良后果，美国多个州将其列为第五类管制物质，英国将其列为C类管制药品。

参考文献

[1] Toth C. Pregabalin: latest safety evidence and clinical implications for the management of neuropathicpain[J]. Ther Adv Drug Saf, 2014, 5(1):38-56

[2]葛卫红,临床药师工作手册：疼痛管理[M],人民卫生出版社,2021-07-01,

[3]樊碧发.神经病理性疼痛诊疗专家共识[J].中国疼痛医学杂志, 2013(12):6.DOI:10.3969/j.issn.1006-9852.2013.12.001.

[4]狄潘潘,胡云飞,王杰.普瑞巴林与加巴喷丁的安全性对比分析:基于FAERS数据库的真实世界研究[J].实用药物与临床, 2022, 25(11):1003-1007.

[5]龚巧燕,吴斌,罗敏,等.基于不良事件报告系统的疼痛用药安全信号挖掘研究:加巴喷丁类药物[J].医药导报, 2021(011):040.

责任编辑：老豆芽

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