皮尔法伯BRAF抑制剂「恩考芬尼」申报上市

9月7日，国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）官网显示，皮尔法伯（Pierre Fabre）的恩考芬尼胶囊（encorafenib）的上市申请已获受理。

恩考芬尼是一款BRAF抑制剂，靶向BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF。BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，与ARAF和CRAF同属RAF激酶家族，参与RAS-RAF-MEK-ERK信号通路。多种恶性肿瘤中都发现BRAF突变，包括黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌和甲状腺癌等，其中BRAF V600E是最常见的突变类型。在体外实验中，恩考芬尼对BRAF V600E、野生型BRAF和CRAF的IC50值分别达到0.35nM、0.35nM和0.3nM。

2018年，恩考芬尼首次在美国获批，与MEK抑制剂binimetinib联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤；2021年恩考芬尼被FDA批准与西妥昔单抗（Erbitux）联合治疗BRAF V600E突变的转移性结直肠癌；2023年，恩考芬尼被FDA批准与MEK抑制剂binimetinib联合治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。除美国外，恩考芬尼还在欧洲和日本获批上市。

据医药魔方数据库，恩考芬尼在国内开展了多项临床研究，适应症涵盖结直肠癌、非小细胞肺癌等。其中一项在既往未经治疗的BRAF V600E突变结直肠癌患者中评估恩考芬尼+西妥昔单抗单独或联合化疗与标准治疗相比的疗效和安全性的III期临床研究目前已招募完成。

2015年11月，皮尔法伯与Array BioPharma（现已被辉瑞收购）达成合作，皮尔法伯获得了恩考芬尼在欧洲、亚洲和拉丁美洲的独家商业化权利。

目前，国内已上市两款BRAF抑制剂（不含多靶点抑制剂如索拉非尼等），分别是维莫非尼（罗氏）与达拉非尼（诺华）。

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