【每日一药】盐酸替扎尼定片

药品分类：中枢性骨骼肌松弛药

【适应症】

盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药，用于：

☆下列疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善：颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。

☆下列疾病引起的中枢性肌强直：脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩等疾病性侧索硬化症等。

【用法用量】

☆用于疼痛性肌痉挛时：

口服，一次 2 mg，一日 1-3 次。应根据年龄、症状酌情增减。通常初始剂量为一日 2 mg，可逐渐增加剂量，分次服用。初始剂量通常在临睡前服用。

☆用于中枢性肌强直时：

应根据患者需要而作剂量调整。初始剂量不应超过 6 mg/天（分 3 次服用），并可每隔半周或一周逐渐增加 2～4 mg。通常 12～24 mg/天（分 3～4 次服用）的用量已可获得良好的疗效；每天的总量不能超过 36 mg。

【药理作用】

☆替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂，可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。

☆动物实验显示，替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用，对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强，这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。

【不良反应】

☆应用低剂量治疗疼痛性肌痉挛时，不良反应较少，通常轻微而短暂。包括嗜睡、疲乏、头昏、口干、恶心、胃肠道功能紊乱以及血压轻度降低。

☆应用高剂量治疗中枢性肌强直时，上述不良反应较常见且明显。

【禁忌】

☆禁止替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星（细胞色素氧化酶 P450IA2 抑制剂）同时使用。

☆临床研究显示替扎尼定与氟伏沙明或环丙沙星同时使用时药物代谢动力学参数（曲线下面积 AUC、消除半衰期 t1/2、血药最大浓度 Cmax、口服生物利用度）有所升高，而血浆清除率有所减低。这种药物代谢动力学相互作用可能导致严重的不良事件。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

☆本品孕妇及哺乳期妇女用药未充分评价，尚不知道该药是否通过乳汁分泌，但由于该药的脂溶性，有可能进入乳汁，故孕妇及哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后，方可考虑。

【老年用药】

☆本品主要在肾脏进行排泄，对于老年患者，因经常伴有肾功能低下，此药可使血药浓度持续升高，故要注意减少用量；本品有降低血压的作用，老年患者用药应慎重。

【药物相互作用】

☆用人肝微粒体细胞色素 P450 同功酶体外实验研究表明，盐酸替扎尼定及其代谢产物不影响该酶对其他药物的代谢。

☆盐酸替扎尼定使扑热息痛的达峰时间推迟 16 分钟，而扑热息痛对盐酸替扎尼定的药动学参数没有影响。乙醇使盐酸替扎尼定的曲线下面积增加约 20%，使最大峰浓度增加 15%，同时盐酸替扎尼定的不良反应增加，乙醇和盐酸替扎尼定的中枢神经系统抑制作用有相加作用。4 mg 盐酸替扎尼定单次或多次给予的回顾性研究表明，与没有同时服用口服避孕药的病人相比，同时服用口服避孕药使盐酸替扎尼定的清除率下降 50%。

作者：中山市三角医院医院 主管药师 黎月明